何首乌为蓼科植物的干燥块根,具有补而不腻,温而不燥,作温和等优点,是治疗肝肾精血亏虚诸症的常用中药。
1 引言
本文论述何首乌的化学成分、药理作用,为其开发提供科学依据,进行了系统的药学研究。
2 化学成分
2.1 蒽醌类
研究表明何首乌中蒽醌类有效成分主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素。采用Inertsil ODS-3柱,以甲醇∶0.1磷酸(85∶15)为流动相,检测波长为254 nm。得到大黄素、大黄素甲醚含量较高,大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素含量则较低。此外随着地点采收及炮制方法不同对结果产生影响较大。葛秀允等采用美国 Varian Mirco Park Column MCh-10(φ4 mm×25 cm);流动相为甲醇∶水(90∶10):流速0.6ml/min;柱温300C,紫外检测波长290nm,数据处理定量方法采用外标峰高法,对大黄素的含量进行测定。结果证明,采用此种方法是一种准确可靠的方法。
2.2 二苯乙烯苷
薄层扫描法。采用薄层扫描发测定二苯乙烯苷含量,测定波长为305 nm,参比波长为365 nm,双波长,锯齿扫描,狭缝0.4 mm×0.4 mm,以生何首乌含量为100%,然后计算。此种方法为何首乌质量控制提供了依据。
紫外分光光度法。采用紫外分光光度法测定二苯乙烯苷。因为二苯乙烯苷的结构与白藜芦醇苷(Polydation)相似,且二者具有相似的紫外吸收光谱,因此采用白藜芦醇苷为标准品。此法对生产实践作质量考察应用较好。
荧光分光光度法。采用荧光分光光度法测定二苯乙烯苷。利用其酚羟基经Dansyl衍生化后具有强烈的荧光特征,就其Dansyl衍生物的荧光条件作了探索,拟定了荧光分光光度法条件,但此法需要除去蒽醌类杂质的干扰。
酶化学法。此法在采用Luminol-H?2O2非催化体系,结果发现应先蒸出乙醇,活性C可以除去酶水解产物对酶促反应和发光反应的影响(最佳比例4∶1)。
高效液相色谱法。采用高效液相方法测定何首乌中二苯乙烯苷含量。结果产生较大影响,在酸中很不稳定。
高效毛细管电泳法。电解液为20 mmol/L硼砂,检测波长为214 nm二苯乙烯苷为对照品,结果20 mmol/L硼砂(pH 9.0)不仅能使二苯乙烯苷及内标的峰完全分离,提取测定分析无干扰峰,且分析时间短。
2.3 磷脂成分
分光光度法。采用钼蓝比色法用721分光光度计测定。结果显示采收时对磷脂类成分有较大影响。
薄层色谱法。采用薄层法测定磷脂成分。先用丙酮展开,将中性脂分开而磷脂留在原点,再用磷脂展开剂将磷脂分开,再用薄层显色剂采用磷脂专属Vaskovsky显色剂试剂,对磷脂类呈蓝色,排除干扰。
超临界流体萃取―高效液相色谱法。采用超临界流体萃取法。结果发现可完成且提取杂质少,对环境污染少,特别对磷脂遇热不稳定。
3 相关药理作用
3.1 促进造血功能
小鼠腹腔注射何首乌提取液50mg/kg连续给药3日,可使骨髓造血干细胞明显增加,还可显著提高小鼠粒一单系祖细胞产生率,并使骨髓红系祖细胞值明显升高。
3.2 增强免疫功能
何首乌对强的松龙和环磷酰胺引起的老年小鼠脾、胸腺抑制性改变有明显对抗作用,何首乌水煎醇提物对小鼠T淋巴细胞及B淋巴细胞免疫功能均有增强作用。
3.3 降血脂与抗动脉粥样硬化
高脂血症大鼠每日灌胃何首乌4g/kg,连续10日,能较显著地降低大鼠血清总胆固醇(TC)及血清甘油三酯(TG)的含量。高脂血症及动脉粥样硬化模型家兔,何首乌灌胃7日,不仅能降低TC含量,还能减轻动脉粥样硬化斑块形成。何首乌降血脂与抗胆固醇作用的有效成分包括蒽醌类、二苯烯化合物以及卵磷脂等。
3.4 保肝
何首乌所含的二苯烯化合物对过氧化玉米油所致大鼠脂肪肝和肝功能损害,肝脏过氧化脂质升高、血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有明显对抗作用,使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质含量下降。
3.5 延缓衰老
给404日龄的老年喂饲含首乌粉的饲料190日,能明显延长老年鹌鹑半数死亡时间。何首乌可延长果蝇二倍体细胞的生长周期,使细胞生长旺盛,延长果蝇的寿命。
3.6 对内分泌的影响
何首乌水煎浓缩液长期给小鼠灌胃,可使小鼠肾上腺重量明显增加。何首乌还有类似肾上腺皮质功能的作用,对摘除双侧肾上腺的小鼠,可使其应激能力明显提高,减少冷冻引起的小鼠死亡率。何首乌对容量和亲和力两个参数均无明显影响。
3.7 润肠通便
何首乌生用,润肠通便作用强,其有效成分大黄酚可促进动物肠管运动。部分高脂血症病人服用后,出现大便次数增加和腹泻现象。
3.8 其他药理作用
何首乌各种炮制品(生首乌、酒蒸首乌、黑豆汁蒸首乌、清蒸首乌)水煎液体外对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌从白喉杆菌、乙型溶血性链球菌等均有不同程度的抑制作用,其中生首乌煎剂抗金黄色葡萄球菌作用比其他炮制品强,制首乌水煎剂对白色葡萄球菌,酒蒸首乌水煎剂和地黄汁蒸首乌水煎剂对白喉杆菌的抑制作用比其他首乌强。何首乌对流感病毒有一定抑制作用。此外,何首乌还有减慢心率、扩张冠脉、抗心肌缺血等作用。
4 结论
与何首乌补肝肾,益精血,乌须发,强筋骨功效相关的药理作用是促进造血功能,提高机体免疫功能,降血脂,抗动脉粥样硬化,保肝,延缓衰老,影响内分泌功能,润肠通便等作用。何首乌功效作用的物质基础主要为磷脂、蒽醌类、葡萄糖苷类等成分。
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