盐酸雷尼替丁

　　【药物名称】盐酸雷尼替丁  Ranitidine^[基]

　　【药物别名】甲硝呋呱，善胃得，呋喃硝胺、善卫得  Zantac

　　【分子式成分】化学名：N′-甲基－N－[2－[[[5－[(二甲氨基)甲基]－2－呋喃基]－甲基]硫代]乙基]－2－硝基－1，1－乙烯二胺盐酸盐。分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S·HCl。分子量：350.87。性状：本品为微黄色或淡黄色的澄明液体。

　　【制剂规格】片剂或胶囊：0.15g。

　　【药理毒理】本品为阻织胺H2-受体拮抗剂。能抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，可使胃酸减少，胃蛋白酶活性降低而且具有速效和长效的特点。

　　【药 动 学】口服T_max约1～3h，生物利用度约49%。T_1/2约2.1～3.1h。大部分以原形经肾脏排泄。
　　本药生物利用度稳定在50%左右。口服150 mg后，2～3小时达到峰浓度，通常在300-550 ng/mL之间，其血药浓度与剂量成正比。本药不被广泛代谢。主要经肾小管分泌而消除。消除半衰期为2～3小时。静脉注射后剂量的93%经尿排出，5%在粪便排出 ；口服剂量的60～70%经尿排出，25%在粪便排出。静脉注射剂量的70%和口服剂量的35%以药物原形排出。口服和静脉给药后的代谢相似 ；剂量的6%在尿中以N-氧化物，2%以S-氧化物，2%以去甲基雷尼替丁以及1～2%以糖酸衍生物形式消除。本药作用时间相对持久，所以单剂量150 mg可有效地抑制胃酸分泌长达12小时。

　　【适 应 证】消化性溃疡、返流性食管炎、佐林格-埃利森综合征及上消化道出血等。

　　【不良反应】常见头痛及眩晕。可引起ALT可逆性升高(雷尼替丁肝炎)。偶有发热、男性乳房发育、肾炎及静注部位瘙痒、发红等。

　　【相互作用】与茶碱类药物合用可使其血浓度升高，可减少伊曲康唑、酮康唑、头孢呋辛、地西泮等药的吸收。

　　【用法用量】口服，0.15g/次，2次/日，早晚饭时服；或0.3g睡前顿服；维持剂量为0.15g，睡前顿服。佐林格-埃利森综合征宜用大剂量，600mg～1200mg/日。肌注或缓慢静注，25mg～50mg/次，每4～8h 1次。静滴，100mg～300mg。儿童：口服，每次2mg/kg，3次/日。
　　成人十二指肠溃疡和良性胃溃疡 急性期治疗：标准剂量为150 mg，每日2次，或夜间服300 mg。大部分病人在4周内愈合，少部分在8周内愈合。十二指肠溃疡病人，用300 mg/次，每日2次的治疗方案，4周的治愈率高于150 mg/次，每日2次或夜间服300 mg的方案，剂量增加并不引起不良反应发生率增加。长期治疗：通常采用夜间服150 mg/日。
　　非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡 急性期治疗：150 mg，每日2次或夜间服300 mg。疗程8-12周。预防：在非甾体类抗炎药治疗的同时，服用150 mg，每日2次或夜间服300 mg。
　　手术后溃疡 150 mg，每日2次，绝大部分病人于4周内治愈，未能完全治愈的病人通常在接下来的4周愈合。
　　胃-食管反流性疾病 急性反流性食管炎：150 mg，每日2次或夜间服300 mg，治疗8-12周。中度至严重食管炎：剂量可增加至150 mg，每日4次，治疗12周。
　　反流性食管炎的长期治疗：成人 150 mg口服，每日2次。
　　卓-艾综合征 初期150 mg，每日3次，如需要可增加剂量，病人可很好地耐受高达6 g/日的剂量。
　　间歇性发作性消化不良 标准剂量为150 mg，每日2次，治疗6周。预防重病患者的应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的反复出血，一旦患者可恢复进食，可用150 mg，每日2次，以替代注射给药。
　　Mendelsons综合征的预防 于麻醉前2小时服150 mg，和最好前一天晚服150 mg。也可用注射剂。产科分娩病人可服用150 mg，每6小时一次。如需要全身麻醉，应另外给予非颗粒的抗酸剂(如枸橼酸钠)。儿童 消化性溃疡 2 -4 mg/kg体重/次，每日2次，最高剂量为300 mg/日。
　　严重肾功能损害病人(肌酐清除率小于50 mL/分) 150 mg/日。长期非卧床腹透或长期血透的病人，于透析后应立即口服150 mg。

　　用药过量血透可除去血浆中的药物。

　　【注意事项】对本药过敏者及有急性卟啉症病史者禁用。妊娠B类。肝肾功能降低者应调整剂量。胃溃疡病人在开始治疗前应排除恶性肿瘤的可能性，因为本药可掩饰胃癌的症状。本药与非甾体抗炎药同时服用者，应定期进行检查，特别是老年人和有消化性溃疡史的病人。