联苯双酯〔内〕〔基〕 blfendate
(biphenyldicarboxylate)
本品为我国创制的治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素的一种中间体。
【性状】为白色结晶性粉末;无臭,无味。在氯仿中易溶,在乙醇或水中几乎不溶。
【药理及应用】药理实验证明,小鼠口服本品能减轻因四氯化碳及硫代乙酸胺引起的血清丙氨酸氨基转移酶升高。本品还能增强肝脏解毒功能,减轻肝脏的病理损伤,促进肝细胞再生并保护肝细胞,从而改善肝功能。
通过临床自身对照和对照组对比结果,本品近期降丙氨酸氨基转移酶作用肯定,服药1月后呈大幅度降酶。本品的降酶作用似随疗程的延长而逐渐提高。对单项丙氨酸氨基转移酶增高者较对兼有麝浊或麝絮异常者效果要好,对hbsag阴性者亦比对阳性者疗效明显。
本品远期疗效较差。据一组178例统计,半年以内反跳者占53.8%。但反跳病例再服本品,丙氨酸氨基转移酶仍可下降,甚至恢复正常。凡病程长、肝功能异常时间较长者易于反跳,反之则少。
本品对肝炎主要症状如肝区痛、乏力、腹胀等的改善有一定疗效,但对肝脾肿大的改变无影响。临床适用于迁延性肝炎及长期单项丙氨酸氨基转移酶异常者。
【用法】口服,1日量75~150mg。多采用1日3次,每次服25mg。
【注意】本品副作用轻微,对造血系统无不良影响。服用本品后个别病例可出现轻度恶心。有报道本品治疗过程中出现黄疸及病情恶化,似应引起注意。
【制剂】片剂:每片25mg。滴丸:每九1.5mg,口眼,1次7.5~15mg,1日22.5~45mg。
复方联苯双酯冲剂:为联苯双酯与肌苷的复合制剂。其优于单方之点在于可减少降酶反跳现象。