盐酸艾司洛尔

　　【药物名称】盐酸艾司洛尔  EsmololHydrochloride^[基]

　　【药物别名】  Brevibloc

　　【分子式成分】化学名：4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐。

　　【制剂规格】注射液：10ml：0.1g、10ml：2.5g。粉针剂：200 mg/2 ml。

　　【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。输注本品200～300 μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100～300 μg/(kg。min)时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。健康人静滴400 μg/(kg。min)，2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2 min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24 h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%。

　　【药 动 学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，T_1/2约9.2min，静脉给药6～10min作用最大。

　　【适 应 证】室上性心动过速、房颤、房扑。也用于高血压。

　　【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等，尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。

　　【相互作用】与维拉帕米、硝苯地平等合用，作用相互增强；可乐定、水杨酸盐、非甾体抗炎药可降低本品作用。本品可增强地高辛、胰岛素的作用，降低高血糖素的作用。

　　【用法用量】静脉注射或滴注，成人，负荷量，0.5mg/kg，缓慢注射，继以每分钟0.1mg/kg维持。儿童，开始缓慢注射0.1mg～0.5mg/kg，继以每分钟0.05mg～0.25mg/kg维持。

　　【注意事项】妊娠C类。注射液须稀释至10mg/ml方可静脉注射。余参见盐酸普萘洛尔。