盐酸文拉法辛

　　【药物名称】盐酸文拉法辛  venlafaxine HCl

　　【药物别名】怡诺思缓释胶囊  Efexor XR

　　【分子式成分】本品是盐酸文拉法辛的缓释口服制剂，盐酸文拉法辛的化学名为(R/S)- 1- [2- (二甲胺)- 1- (4- 甲氧苯基)乙基]环已醇盐酸盐或(±- 1- [α- [(二甲胺)甲基]- P- 甲氧苯甲基]环已醇盐酸。其分子式为C₁₇H₂₂NO₂盐酸盐，分子量为313.87。
　　活性成份文拉法辛是白色或类白色的固体结晶。非活性配料为纤维素、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、氧化铁和二氧化钛。75 mg本药为桃色胶囊，囊体上印有“75”，囊帽上印有“W”。150 mg本药为深桔色胶囊，囊体上印有“150”，囊帽上印有“W”。

　　【药理毒理】盐酸文拉法辛是一种全新的抗抑郁药，能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢物O- 去甲基文拉法辛能有效地抑制5- 羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。

　　【适 应 证】各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。

　　【不良反应】常见的不良反应为：胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳萎、射精异常、性欲降低)。
　　偶见不良反应为：无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎。
　　不良反应多在治疗的初始阶段发生，随着治疗的进行，这些症状逐渐减轻。文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。

　　【相互作用】文拉法辛与单胺氧化酶抑制剂同时服用可出现相互作用和严重不良反应，因此不能同时使用本品和单胺氧化酶抑制剂。停用单胺氧剂抑制剂至少14天后，才可换用本品。停用本品至少7天后，才可换用单胺氧化酶抑制剂。
　　在服用本品过程中不宜饮酒。
　　与西米替丁合用可使文拉法辛的清除率降低，因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。
　　与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度，最大血药浓度可增加88%，但清除半衰期不变。
　　本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35%。
　　本品与中枢神经系统活性药物联合应用时，应慎用。
　　有报道本药与氯氮平合用时，出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应，如癫痫。据报道，接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。

　　用药须知本品缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用，每天1次，用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

　　【用法用量】起始推荐剂量为75 mg/天，每天1次。如有必要，可递增剂量至最大为225 mg/天(间隔时间不少于4天。每次增加75 mg/ 天)。
　　肝功能损伤病人的起始剂量降低50%，个别病人需进行剂量个体化。
　　肾功能损伤病人，每天给药总量降低25- 50%。
　　老年病人按个体化给药，增加用药剂量时应格外注意。
　　如果用文拉法辛治疗6周以上，建议逐渐停药，所需的时间不少于2周。

　　用药过量症状 过量服用文拉法辛的病人主要为同时饮酒和/或服用其他药物的病人。曾报道发生心电图改变(如QT间期延长、束支传导阻滞、QRS延长)、窦性和室性心动过速、心动过缓、低血压、眩晕、嗜睡、昏迷、癫痫，甚至死亡。文拉法辛的安全范围较大，曾报道有文拉法辛过量用药高达6.75克的病人经治疗后得以康复，未留下后遗症。
　　治疗 应保持呼吸道通畅、吸氧以及换气。密切监视心率和生命体征，并进行洗胃、服用活性炭等各种支持和对症治疗。强制性利尿、透析、血液灌注以及换血疗法疗效不大。目前尚无文拉法辛的特殊解毒剂。

　　【注意事项】对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

　　如同其他抗抑郁药，有躁狂、惊厥和癫痫史的患者应慎用本品。
　　对眼内压升高或急性窄角型青光眼的病人应慎用。
　　对有自杀企图的病人应密切监视。处方时一次量不宜过多。家属应保管好药物，以免过量服用中毒。
　　对肝、肾功能受损的患者应慎用或减量服用。
　　病人一旦出现皮疹等过敏现象，应立即停药
　　。如同其他5- 羟色胺再摄取抑制剂，皮肤和粘膜易出血的病人应慎用。
　　对驾驶和机器操作能力的影响：如同其他精神性药物，服用本品患者应避免操作带有危险性的机动装置，如驾驶汽车。

　　某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高，对服用本品的病人，应定期监测血压。若出现血压持续升高，应减小剂量或停药。