左旋多巴^〔典〕　Levodopa

（左多巴，LARODOPA，DOPAR，L-Dopa）

　　由人工合成，亦可从豆科植物Vivia·faba的种子中提取。

　　【性状】白色粉末或类白色结晶性粉末；无臭，无味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

　　【药理及应用】为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱梭酶作用转化成DA而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。口服在胃中不吸收，因可被胃粘膜的芳香氨酸脱羧酶代谢，在小肠经主动转运而吸收。空腹服后1～2小时，血药浓度达峰值，若与高蛋白，高脂食物同服可影响吸收。外周循环中左旋多巴只有1％进入中枢转化成DA后发挥作用，血浆t_1/21～3小时。循环中左旋多巴95％在肝内转化为DA，如合用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴用量，使进入中枢的量增多，并减少外周DA引起的副作用。临床应用：①震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好，重度或老年病人效差。②肝昏迷。可使病人清醒，症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关，服用后，可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

　　【用法】

　　（1）治疗震颤麻痹　口服，开始时1日0.25～0.5g，每服2～4日增加0.125～0.5g。维持量1日3～6g，分4～6次服，连续用药2～3周后见效。在剂量递增过程中，如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增量。

　　（2）治疗肝昏迷。0.3～0.4g／d，加入5％葡萄糖溶液500ml中静滴，待完全清醒后减量至0.2g／d，继续1～2日后停药。或用本品5g加入生理盐水100ml中鼻饲或灌肠。

　　【注意】不良反应较多，因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。

　　（1）胃肠道反应恶心，呕吐，食欲不振，见于治疗初期，约80％病人产生。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状，此外尚可有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量，必要时停药。

　　（2）“开关”现象（患者突然多动不安是为“开”，而后又出现肌强直运动不能是为“关”），见于年龄较轻病人，约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象。

　　（3）与维生素B₆或氯丙嗪等合用疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生素B₆。

　　（4）禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。

　　（5）消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。

　　（6）可增强病人性功能。