左旋味唑〔典〕〔基〕 Levamisole
(左咪唑,Levasde)
【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末;无臭,味苦。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶,在丙酮中极微溶解。在碱性溶液中易分解变质。熔点225~230℃。
【药理及应用】本品为四咪唑(驱虫净)的左旋体,是一种广谱驱肠虫药。实验证明本品可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量的产生。虫体肌肉麻痹后,虫随粪便排出体外。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,毒性及副作用则较低。驱蛔作用较好,口服单剂量的抗蛔疗效可达90%~100%。对钩、蛲虫也有明显作用。此外对丝虫成虫及微丝蚴也有一定的抗虫作用。本品还是一种免疫调节剂,可使细胞免疫力原来较低者得到恢复。
本品口服后迅速吸收,人口服单剂量20mg/kg后30分钟,血药浓度可达峰值,4小时后血药浓度已很低。本品及其代谢产物可自尿,粪便及呼吸道迅速排除。
主要用于驱蛔虫及钩虫。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。
【用法】
(1)驱蛔虫 成人1日100~200mg,饭后1小时顿服。儿童每日2~3mg/kg。
(2)驱钩虫 1日100~200mg,饭后1小时顿服,连服2~3日。
(3)治丝虫病 1日200~300mg,分2~3次饭后服,连服2~3日。
【注意】
(1)可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等,多数在数小时后自行恢复。偶见流感样症状,如头痛、肌肉酸痛、全身不适等。个别病人可有白细胞减少症、剥脱性皮炎及肝功能损伤。
(2)妊娠早期,肝功能异常及肾功能减退的病人慎用,肝炎活动期忌用。
(3)可与噻嘧啶合用治疗严重钩虫感染;与噻苯咪唑或思波维铵合用治疗肠线虫混合感染;与枸橼酸乙胺嗪先后序贯应用用于抗丝虫感染。
【制剂】片剂:每片25mg;50mg。肠溶片:每片25mg;50mg。颗粒剂:每1g含盐酸左旋咪唑5mg。糖浆:0.8g(100ml);4g(500ml);16g(2000ml)。
搽剂:为左旋咪唑的0.7%二甲亚砜溶液或其硼酸酒精溶液,用于治疗早期钩虫感染有较好疗效。用法:每日搽药3次,连用2日。用药量根据皮炎范围大小而定,每次约0.5~1ml。