干扰素^〔基〕　interferon^〔Ⅰ〕

（if）

　　干扰素是病毒进入机体后诱导宿主细胞产生的反应物，它从细胞释放后可促使其他细胞抵抗病毒的感染。干扰素是一类具有多种生物活性的糖蛋白，分子量2万～16万，无抗原性，不被免疫血清中和，也不被核酸酶破坏，但可被蛋白酶灭活。

　　根据来源的不同，干扰素可分为α、β、γ三种类型。

　　人白细胞产生的干扰素为α干扰素（ifn_α），又称人白细胞干扰素。由于其蛋白分子的变异和肽类氨基酸序列第23位和第34位的不同，又可分为α-2a（23位为赖氨酸、34位为组胺酸）、α-2b（23位为精氨酸、34位为组胺酸）、α-2c（23位及34位均为精氨酸）三种。

　　人纤维母细胞产生者为β干扰素（ifn_β），又称人纤维母细胞干扰素，其结构与α者相似。

　　α干扰素和β干扰索又统称为Ⅰ型干扰素。均可由病毒感染或应用多核苷酸后产生。

　　由特异性抗原刺激t淋巴细胞可产生γ干扰素（ifn_γ），亦称免疫干扰索或Ⅱ型干扰素，其结构与Ⅰ型者不同。

　　干扰索也可通过大肠杆菌、酵母菌基因工程重组（recombinant）而得，这些干扰索常冠以“r”，如rifnα-26，它们的纯度均较高。

　　临床常用的干扰素有：干扰α-anl（interferon α-nl，又名惠福仁，wellferon），是由16种以上人α干扰素亚型组成的混合物；重组α-2a干扰素（interferon alfa-2a，又名罗扰素roferon-a），是由165氨基酸组成的；重组α-2b干扰素（interferon alfa-2b，又名干扰能introna，inrec）。

　　由于制备大量干扰素有一定困难，价格也昂贵，故也可应用干扰素诱导剂以诱生干扰素。

　　【药理及用途】干扰素能增强免疫功能，其机制在于：①调节机体的免疫监视、防御和稳定功能，使杀伤（nk）细胞、tc细胞的细胞毒杀伤作用增强；②使吞噬细胞的活力增强；③诱导外周血液中单核细胞的2′，5′-寡腺苷酸合成酶的活性；④增加或诱导细胞表面主要组织相容复合物抗原的表达。

　　干扰素口服均不吸收。肌内或皮下注射，α干扰素吸收率在80％以上，而β及γ干扰素的吸收率较低。一般在注射后4～8小时达血药浓度峰值。t_1/2为4～12小时。α干扰素不能透过血脑屏障。

　　干扰素可用于肿瘤、病毒感染及慢性活动性乙型肝炎。

　　【用法】用于肝炎，200万～500万单位／m²，每日皮下注射1次；或隔日皮下注射1次，1000万单位／m²。口含片剂，每日1片，连续用药半年，药片含于口内逐渐溶化，切勿咀嚼或吞下，完全溶化后含在口中4～5分钟，以便粘膜充分吸收。

　　【注意】常见的不良反应有发热、疲乏、食欲下降、头晕、流感症状等。偶有抑郁、呼吸困难、肝功能降低、白细胞减少及过敏反应等。严重心、肝、肾功能不良，骨髓抑制者禁用。孕妇、授乳妇慎用。

　　【制剂】注射液及冻干粉针剂：每支100万单位；300万单位；500万单位。