干扰素^〔基〕　interferon^〔Ⅰ〕

干扰素是细胞受病毒感染后释放出来的免疫物质。其他物质如植物血凝素、刀豆素a、商陆有丝分裂原及有些多糖也能刺激免疫活性细胞产生干扰素。由病毒和病毒以外物质诱发的干扰素分别称为Ⅰ型和Ⅱ型干扰素。干扰素是一类在同种细胞上具有广谱抗病毒活性的蛋白，其活性的发挥又受细胞基因组的调节和控制，涉及到rna和蛋白质的合成。Ⅱ型干扰素在实验研究中抑制肿瘤的效应比Ⅰ型强。已用于临床的干扰素有三类：干扰素α是病毒诱导白细胞产生的干扰素，β是病毒诱导纤维母细胞产生的干扰素，γ是病毒诱导淋巴样细胞产生的干扰素。目前大都是基因工程dna重组制备的产品。干扰素γ属于Ⅱ型，虽已进行临床研究，尚无正式产品。干扰素α-2α商品名罗扰素（roferon a），干扰素α-2b商品名于扰能（intron a，ifn）。

　　【药理及应用】干扰素的药理作用是多方面的，包括抑制病毒繁殖、免疫调节和抗肿瘤效应。通过调动机体细胞免疫功能、促分化、抑制增殖及调控某些致癌基因表达，干扰素对迅速分裂的肿瘤细胞有选择性抑制作用。具体机制还包括防止病毒整合到细胞dna中，阻止肿瘤细胞生长、转移及除去封闭抗体，促进自然杀伤（nk）和巨噬细胞的功能等。

　　干扰素不能由胃肠道吸收。肌内或皮下注射后ifnα80％以上可被吸收，ifnβ、γ则吸收较差。天然或重组ifnα肌注后一般在4～8小时后血浆中达到基本相近的峰值。t_1/2约为4～12小时，个体差异很大，与所用剂量相关。血浆浓度与疗效并不相关，但与毒性相关。本品大部分不与血浆蛋白结合，基本不能透过血脑屏障，可通过胎盘和进入乳汁。主要由肾小球滤过降解，部分在肝中降解。尿中原形排出很小。

　　临床适应证：干扰素主要用于治疗晚期毛细胞白血病、肾癌、黑色素瘤、kaposi肉瘤、慢性粒细胞性白血病和中低度恶性非霍奇金淋巴瘤，其他曾用于骨肉瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤、头颈部癌和膀胱癌等。对慢性乙、丙型肝炎也有效。

　　【用法】第1周300万单位，皮下注射，每周2～3次，第2周每次加到500～600万单位，第3周加到900～1000万单位连续6周，共8周为1疗程。

　　干扰素亦可局部注射（瘤周浸润）、腔内注射（癌性胸腹腔积液）或膀胱内灌注。

　　【注意】高剂量干扰素具有一般生物制剂的反应即发热、流感样症状，肌肉酸痛等，其次是轻度骨髓抑制。一般对肝肾功能无影响，少数有转氨酶、血肌酐升高。

　　【制剂】注射用干扰素（冻干）：每支100万单位；300万单位；500万单位。