苯丁酸氮芥〔典〕〔基〕 chlorambucil
(1eukeran)
【药理及应用】为烷化剂类(参见第19章)的口服免疫抑制剂。对淋巴组织有较高的选择性抑制作用。动物实验表明,低于中毒剂量时即能迅速、明显地使淋巴样组织萎缩,抑制抗体的合成。其免疫抑制诱导时间明显地较环磷酰胺为长,但严重的骨髓抑制以较少发生。
对切特综合征(生殖器溃疡、口疮及眼色素层炎综合征)、红斑狼疮、韦格内向芽肿病有较好疗效。用于治疗类风湿性关节炎并发的脉管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性贫血有良好效果。用于依赖皮质激素的肾病综合征患者可得到完全的缓解,与氢化泼尼松并用于频发的肾病综合征可显著降低其复发率。对硬皮病可迅速阻止其发展,使皮肤溃疡全愈,肺功能改善。
【用法】口服:每日3~6mg,早饭前1小时或晚饭后两小时服用,连服数周,待疗效或骨髓抑制出现后减量,总量一般为300~500mg。
【注意】
(1)有骨髓抑制作用,主要为淋巴细胞减少,对粒细胞和血小板的抑制较轻。
(2)可见恶心、呕吐等胃肠道反应,偶见有黄疸和肝功能异常。
(3)可见有精于减少,累积剂量达400mg时曾见精子活力缺乏。
【制剂】片剂:每片1mg;2mg。纸型片:每格2mg。