苯丁酸氮芥^{〔典〕〔基〕}　Chlorambucil

（瘤可宁，LEUKERAN，CB-1348）

　　【性状】类白色结晶性粉末，微臭。遇光或放置日久，色渐变深。不溶于水，易溶于乙醇、氯仿。熔点为64～68℃。

　　【药理及应用】作用机制与其他氮芥类药物相同主要引起DNA键的交叉键连而影响DNA的功能。耐药主要由于谷胱甘肽S转移酶活性增加。

　　苯丁酸氮芥进入体内后丙酸侧链在β-位氧化成苯乙酸氮芥。虽然苯乙酸氮芥的抗肿瘤作用低于苯丁酸氮芥但脱氯乙基作用缓慢，所以作用时间较长。

　　苯丁酸氮芥口服吸收良好，生物利用度大于70％。消除半衰期为1.5（1～2）小时。不能透过血脑屏障。

　　临床适应证：主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。

　　【用法】口服，每日0.1～0.2mg／kg（或4～8mg／m²），一日1次连服3～6周，疗程总量300～500mg。也可10～15mg／m²／日，每两周1次。

　　【注意】消化道反应、骨髓抑制均较轻，但如为高剂量或长期应用骨髓抑制较深沉，恢复缓慢。少数可有过敏、皮疹、发热。长期或高剂量应用可导致间质性肺炎及抽搐。用药期间应严格检查血象。