盐酸司来吉兰

　　【药物名称】盐酸司来吉兰  SelegilineHydrochloride

　　【药物别名】丙炔苯并胺，克金平、思吉宁  L-Deprenyl

　　【分子式成分】分子式：C₁₃H₁₇N·HCl。分子量：223.75。

　　【制剂规格】片剂：5mg、10mg。

　　【药理毒理】本药是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中，双盲临床验证显示，单用本药不加左旋多巴病人，比安慰剂组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，本药能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同，本品不会增加酪胺类物质的高血压（芝士效应）反应。

　　【药 动 学】口服吸收迅速，易通过血脑屏障，T_max约1h，T_1/2为40h，代谢物经肾脏排泄。

　　【适 应 证】左旋多巴治疗的辅助用药，也可单用于早期震颤麻痹。

　　【不良反应】可见口干、恶心、低血压、肝脏转氨酶暂时性增高等。偶有焦虑、幻觉、运动障碍等。与左旋多巴合用时易出现上述现象。

　　【相互作用】增加哌替啶和其他阿片类药的毒性及氟西汀的作用。

　　【用法用量】口服，5mg/次，不超过10mg/日，早饭顿服或早饭和午饭时服，2～3日后可降低左旋多巴剂量。

　　【注意事项】妊娠C类。对本品过名敏，非多巴胺缺乏的锥体外系综合征禁用。胃及十二指肠溃疡、高血压、心律失常、精神病患者慎用。要留意本药与间接拟交感神经药相互作用所引起的理论上高血压反应。
　　治疗帕金森病所用的本药剂量与含酪胺食品同时服用未发现有高血压反应。
　　本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。但同期服用此类药品（MAOA及MAOB抑制剂）及酪胺类物质（含酪胺食品，如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、动物肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品），会轻度增加高血压反应。
　　由于本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详，这两种药不能同时服用。
　　有报告本药与度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且机理未被确定，所以应避免同时服用。
　　本药与氟西汀同时服用有报告产生严重反应，例如共济失调、震颤、高热、高/低血压、惊厥、心悸、流汗、脸红、眩晕及精神变化（激越、错乱及幻觉），演变至谵妄及昏迷。
　　本药与其他两种5-羟色胺再摄取抑制剂舍曲林及帕罗西汀同时服用也有类似报导，并且相互作用机制并不清楚了解，这些药物及本药应避免同时服用。由于氟西汀及其代谢产物的半衰期较长，氟西汀停药最少5星期后才可开始服用本药。本药及其代谢产物半衰期短，停药2星期后即可开始服用氟西汀。
　　在健康志愿者中，同时服用本药及西酞普兰无任何临床，药效学或药物动力学的相互作用。不过，同时服用本药及所有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，如维拉法辛及氟伏沙明都要注意。
　　本药及三环类抗抑郁药同用时要小心，曾报告有严重中枢神经症状，有儿例出现高热、震颤及激越的死亡报告。其他报告同时服用本药及三环类抗抑郁药的副反应有：高/低血压、眩晕、出汗增加、震颤、抽搐、行为及精神改变。由于相互作用机理尚未清楚，同时服用这些药物时要谨慎。