甲硝唑栓

　　【药物名称】甲硝唑栓 Metronidazole Suppositories

　　【分子式成分】化学名:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。分子式：C₆H₉N₃O₃，分子量为171.16。

　　【制剂规格】本品为乳白色至淡黄色鱼雷形栓剂。0.5g.1g。

　　【药理毒理】本品为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1-2mg/L时，溶组织阿米巴于6-20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。 甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。

　　【药 动 学】直肠给药后能迅速而完全地吸收，蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆相似。健康人脑脊液中药浓度为同期药浓度的43%。肛栓0.5g及1g直肠给药后8～10小时，血药峰值分别为5.1及7.3mg/L。T_1/2为7～7.8小时。本品经肾排出60～80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物（25%为葡萄糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物）形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

　　【适 应 证】阴道毛滴虫病。

　　【相互作用】尚不明确。

　　【用法用量】阴道给药：一次0.5g，每晚一次0.5g，连用7～10天，应同时服用甲硝唑片剂，每次0.2g，每日四次，连用七天。

　　【注意事项】妊娠B类。孕妇及哺乳期间禁用。饮酒者在用药期间可出现腹痛及头痛等类似双硫仑样反应。

　　有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

　　（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
　　（2）原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
　　（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇及哺乳期妇女禁用。