甲硝唑^{〔典〕〔基〕}　Matronidazole

（甲硝基羟乙唑，灭滴灵，灭滴唑，FLAGYL）

　　【性状】为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有徽臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159～163℃（化学结构见第3章“3”）。

　　【药理及应用】除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用：①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；③梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。

　　口服吸收良好（＞80％），250mg或500mg口服，1～2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg／ml和12μg／ml。静滴本品15mg／kg，以后每6小时滴注7.5mg／kg，血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg／ml，谷浓度可达18μg／ml。本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液（正常人脑脊液中的浓度可达血液的50％）。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20％药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄（占总量的60％～80％），少量由粪排出（6～15％）。t_1/2约为8小时。

　　主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

　　【用法】厌氧菌感染：口服，1次0.2～0.4g，1日0.6～1.2g。静滴，1次500mg，于20～30分钟滴完，8小时1次，每次滴注1小时。一疗程7天。预防用药：用于腹部或妇科手术前一天开始服药，1次0.25～0.5g，1日3次。治疗破伤风：1日量2.5g，分次口服或滴注。

　　【注意】

　　（1）经肝代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量。

　　（2）应用期间应减少钠盐摄入量，如食盐过多可引起钠潴留。

　　（3）可诱发白色念珠菌病，必要时可并用抗念珠菌药。

　　（4）可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药（或减量）。

　　（5）可致血象改变，白细胞减少等，应予注意。

　　（6）孕妇禁用。

　　【药物相互作用】

　　（1）可减缓口服抗血凝药（如华法林等）的代谢，而加强其作用，使凝血酶原时间延长。

　　（2）西咪替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。

　　（3）抑制乙醛脱氢酶，因而可加强乙醇的作用，导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内，禁用含乙醇饮料或药品。

　　【制剂】片剂：每片0.2g。

　　注射液：50mg（10ml）；100mg（20ml）；500mg（100ml）；1.25g（250ml）；500mg（250ml）。

　　甲硝唑葡萄糖注射液：250ml，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。