氨苯砜〔典〕〔基〕 Dapsone
(Diaminodiphenylsulfone,DDS)
【性状】白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶;在稀盐酸中溶解。
【药理及应用】对麻风杆菌有抑制作用。口服吸收缓慢而完全,每日服用200mg,经过8日血药浓度平均2.3μg/ml,t1/2因人不同,由10至50小时,平均为28小时,但在同一人身上,重复试验的结果是相等的。短半衰期者,口服本品每日50~100mg,其血浓度也可超过常需的最低抑菌浓度(MIC)。由于本品存在肠肝循环,所以半衰期较长,停药后可维持有效组织浓度2~3周。主要用于治疗各型麻风。近年试用本品治疗系统性红斑狼疮、痤疮、银屑病、带状疱疹等。
【用法】治疗麻风病,口服,1次50~100mg,1日100~200mg。可于开始每日口服12.5~25mg,以后逐渐加量到每日100mg。由于本药有蓄积作用,故每服药6日后停药1日,每服10周停药2周。必要时可与利福平每日600mg,联合应用。儿童剂量1日1.4mg/kg。治疗红斑狼疮,1日100mg,连用3~6月;痤疮,1日50mg;银屑病或变应性血管炎,1日100~150mg;带状疱疹,1日3次,1次25mg,连服3~14日;糜烂性扁平苔癣,1日50mg,连用3个月。以上治疗中,均遵循服药6日,停药1日的原则。
【注意】
(1)常见的反应有恶心、呕吐等,偶见头痛、头晕、心动过速等。
(2)血液系统反应有白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血等。对于贫血,轻症可服用铁剂。严重反应应及时停药。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者,用本品可致正铁血红蛋白血症,严重者可致溶血性贫血。
(3)砜类化合物治疗麻风偶可引起“麻风反应”,常于用药后1~4周发生,特征是发热、不适、剥脱性皮炎、肝坏死并发黄疸、淋巴结肿大、贫血、正铁血红蛋白血症等,停药并给予皮质激素治疗可望好转。
(4)中毒性精神病、周围神经炎等也偶发生。
(5)肝、肾功能不全,贫血,胃和十二指肠溃疡病及有精神病史者慎用。
(6)本品与磺胺类药物可有部分交叉过敏反应发生。
【制剂】片剂:每片50mg;100mg。