替加色罗获FDA许可用于伴便秘的女性应激性肠综合征的治疗

　　Novartis公司的替加色罗(tegaserod maleate，Zelnorm)于7月24日成为第一个和唯一一个获FDA批准的处方药，用于以便秘为主的女性应激性肠综合征(IBS)的短期治疗。截至目前，美国尚未批准过任何用于治疗与IBS相关的腹痛、腹部不适、胃气胀和便秘等多种症状的处方药。医药界已认识到传统的用于治疗这些症状的疗法普遍无效或不耐受。

　　公司宣称，本品为成千上万长年忍受以便秘为主的IBS痛苦、并期待一种安全有效的可缓解其症状的疗法的的妇女带来了福音。公司表示将尽快上市，并计划一项早期的入市宣传。

　　IBS

　　IBS的特点是伴有腹痛、腹部不适、胃气胀和肠道功能改变(便秘和(或)腹泻)。在美国IBS的影响率达1/5，是在美国导致误工的紧随普通感冒之后的第二大原因。每年 IBS使美国卫生保健系统花费掉300亿美元的直接和间接费用。患有IBS相关症状的病人要忍受相当大的痛苦，且常常会导致其不能参加简单的日常活动(诸如工作和上学)，特别是不能参加运动或与家人共同渡假。

　　截至目前，对IBS的病因尚知之甚少，然而，近几年来，新的研究对IBS及病因有了一定的了解。患有与IBS相关的腹痛和腹部不适、胃气胀和便秘的病人胃肠道(GI)功能减弱，变得比正常时更为敏感，且运转更加缓慢。这也许是由于其减弱的GI响应于机体内自然发生的化学变化的结果，这些化学变化可调节能动性及疼痛和不适的感觉。

　　Zelnorm

　　本品是新一类以GI为标靶开发的5-羟色胺4受体激动剂(5HT4激动剂)中的第一个。通过激活5HT4受体，本品可刺激GI的蠕动反射，并使受损的能动性正常化。本品是第一个证明能缓解IBS的腹痛、腹部不适、胃气胀和便秘的药物。

　　本品的许可是以临床研究为依据的，研究显示本品能缓解 IBS妇女的腹痛、腹部不适、胃气胀和便秘。

　　三项多中心双盲安慰剂对照研究包括2470例进入研究前至少有3个月IBS症状史的妇女。病人接受本品6mg，一日2次或安慰剂，用药3个月。

　　每周，以“个体缓解总体评估(Subject's Global Assessment of Relief)”对病人的总体健康情况、腹痛，腹部不适和便秘的症状进行评估。结果，本品组获得缓解的病人多于安慰剂组。此外，本品显示能缓解病人的腹痛、腹部不适、胃气胀和便秘的症状。

　　在临床研究中，本品普遍易于耐受。本品组发生的多于安慰剂组的不良反应包括头痛(15%对12%)和腹泻(9%对4%)。本品组大多数病人报道的腹泻为单次发作。在大多数病人中，腹泻在第一周发生，且颇具代表性的，随着继续治疗，腹泻得到缓解。

　　本品不适用于现行腹泻或频繁发生腹泻的病人。本品用于男性的安全性和疗效尚未确定。

　　本品由Novartis公司研制开发，国际上还有一个商品名为Zelmac。本品已在30多个国家获得许可，包括澳大利亚、瑞士、加拿大和巴西。公司还在进行一些临床评估，以考查本品用于其它重要的胃肠道疾病治疗的潜力，诸如慢性便秘和功能性消化不良。本品是2000年1月以来公司获FDA批准的第十个产品。

中国医药数字图书馆

2002.07.26