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硝酸酯制剂治疗冠心病的机理是什么?
硝酸酯制剂治疗冠心病的机理主要是:①明显扩张血管,通过与血管平滑肌上的硝酸酯受体结合进入细胞内转化为亚硝基硫醇和NO,进而激活鸟甙酸环化酶使三磷酸鸟甙转化为环磷酸鸟甙,后者使血管平滑肌松弛、血管扩张。此外,硝酸酯还促进PG合成,也使血管扩张。由于静脉比动脉对硝酸酯的亲和力强,而大动脉又比小动脉对硝酸酯的亲和力强,因此口服低到高浓度的硝酸酯依次扩张静脉、大动脉和小动脉。扩张静脉使血液潴留于静脉中,回心血量减少,降低左心室舒张末压,使心室容量减少,室壁张力降低,心肌耗氧量减少,从而缓解心绞痛;扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,也使冠脉阻力血管、侧枝动脉扩张而避免产生盗血现象;大剂量可扩张动脉系统,降低外周阻力,减轻心室后负荷,使心肌耗氧量下降,达到缓解心绞痛作用。②硝酸酯制剂可改变心肌内血流分布,使缺血区得到更多的血液供应。这是通过大的冠脉血管扩张使总的血供增多,缺血心肌血供也就增多,且缺血部位腺苷含量增高,使阻力血管扩张,血管阻力下降,更多的血液进入缺血区。③有报道,硝酸酯制剂有解除冠脉痉挛的作用,从而改善心肌供血。
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