西地兰(Cedilanid)为毛花一级丙甙,又被称为毛花洋地黄甙C(Canatoside C)或毛花甙C。西地兰在体内被水解,失去乙酰基和葡萄糖而成为地高辛。西地兰是急性心力衰竭时临床最常用的强心药,同时还被用于快速型室上性心律失常的治疗。
体内过程:口服西地兰吸收不佳,一般不口服给药而采用静脉给药。此药主要以原形从尿中排出,少部分以地高辛或其它代谢产物的形式从尿或大便中排出,半衰期约为33小时,较地高辛半衰期略短。通常西地兰静脉注射后5分钟即开始起效,30分钟即可达最大效应,短时间内可使急性心衰病人的血流动力学得到改善,症状迅速缓解。
用途:
(1)临床上常应用于治疗心瓣膜病、先天性心脏病、高血压病及冠心病等伴发急性心衰,往往有较好的疗效。
(2)西地兰用于治疗快速型室上性心律失常,如心房扑动、心房颤动、室上性心动过速(室上速)等。由于西地兰能延长房室结有效不应期,抑制房室传导,所以可减慢房扑时快速的心室率;同时由于西地兰能缩短心房肌的有效不应期,因而可使房扑转为房颤,其中约有1/3病人转为房颤后可迅速转复为窦性心律。房颤病人静脉推注西地兰的主要目地是减慢心室率,随后可以改服地高辛维持。西地兰常不能使房颤转复为窦性心律,部分病人给予西地兰后转复为窦性心律,与西地兰作用无关。很多学者认为这是疾病本身发展的结果,就像有些病人不用西地兰,房颤也可自行转复为窦性心律一样。阵发性室上速者,静脉推注西地兰可能终止发作,但对伴有预激综合征者,推注西地兰可能出现较为严重的后果。这是由于西地兰可加快预激综合征附加旁路的传导,使心室率进一步加快,进而可能导致心室颤动(室颤)。房颤伴有预激综合征者可有较快的心室率,给予西地兰后可出现极快的心室率,亦可引起室颤,均属禁忌。
应用西地兰注意事项及不良反应同地高辛。其用法:
成人:静脉注射西地兰洋地黄化负荷剂量为o.8毫克,首次给药o.4毫克稀释后静脉推注,每隔2-4小时可追加o.2毫克,24小时内总剂量不宜超过o.8-1.2毫克。对于易于发生洋地黄中毒者及24小时内用过洋地黄类药物者应根据情况酌情减量或减半量给药。
儿童:2岁以下洋地黄化负荷剂量为o.02一o.03毫克/公斤,2岁以上为o.03-0.04毫克/公斤,首次给洋地黄化负荷剂量的1/2,余量分2次,每隔4-6小时给予。
西地兰应在医生在场的情况下应用。
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