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 《精神药品临床应用指导原则》 > 苯二氮 类药物

阿普唑仑 Alprazolam

【概述】

本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全,1~2小时达血药浓度峰值,半衰期一般为12~15小时。血浆蛋白结合率为80%,经肝脏代谢,最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少,停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。

【适应证】

(1)焦虑状态。

(2)失眠症。

(3)癫痫。

(4)术前镇静。

【使用方法】

用于催眠,睡前0.4~0.8 mg。用于抗焦虑,0.4 mg/次,1日3次。抗惊恐发作,0.4 mg/次,1日3次;用量按需递增。抗焦虑,最高剂量不能超过4 mg/日。

【慎用及禁忌】

慎用:

(1)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者。

(2)肝肾功能损害者。

(3)重症肌无力患者。

(4)未经治疗的开角型青光眼患者。

(5)严重慢性阻塞性肺部病变患者。

(6)驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

(7)老年及肥胖患者。

禁用:

(1)孕妇、哺乳期妇女。

(2)闭角型青光眼患者。

(3)对本品过敏者。

【不良反应】

(1)常见嗜睡、头昏、乏力等;大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

(2)罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少。

(3)个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

(4)长期应用后易产生依赖性,停药可能发生戒断症状,表现为激动或不安。

(5)少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。

【注意事项】

(1)对其他苯二氮 类药物过敏者,可能对本药过敏。

(2)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

(3)肝肾功能损害者,能延长本药半衰期。

(4)癫痫患者突然停药,可导致惊厥发作。

(5)有报道称严重的抑郁患者使用时,可能使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

(6)避免长期大量使用而形成依赖性;长期使用如需停药,应逐渐减量,不宜骤停。

(7)出现呼吸抑制或低血压时,常提示超量。

(8)对本类药耐受性小的患者,初始用量宜小,逐渐增加剂量。

(9)具有潜在依赖性,与其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。

(10)与酒精及全身麻醉药、可乐定、镇痛药、酚噻嗪类、单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药合用时,可增加彼此药效,应调整用量。

(11)与抗高血压药和利尿降压药合用,可增强降压作用。

(12)与西咪替丁、普萘洛尔合用,本药的清除减慢,血浆半衰期延长。

(13)与扑米酮合用,由于减慢扑米酮的代谢,故需调整其用量。

(14)与左旋多巴合用,可降低左旋多巴的疗效。

(15)与利福平合用,增加本药的排泄,血药浓度降低。

(16)异烟肼抑制本药的排泄,可致血药浓度增高。

(17)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度,有可能导致中毒。

 

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