左西孟坦

　　【药物名称】左西孟坦  Simdax

　　【药物别名】  levosimendan

　　【分子式成分】（R）-2-{[4-（1，4，5，6，-四氢-4-甲基-6-氧代-3-哒嗪基）苯基]亚肼基}丙二腈

　　【制剂规格】注射剂。

　　【药理毒理】本品为西孟坦的光学异构体，作为正性肌力药物用于短程失代偿性心力衰竭的治疗。本品与心肌肌钙蛋白C的结合可增加心脏肌钙蛋白C（心脏肌原纤维细丝）对钙离子的敏感性，增强心肌收缩力，而无需提高细胞内的钙浓度。不影响心率，心肌耗氧量未见明显增加。
　　本品具有独特的又重作用模式，能增加心脏输出，并使血管扩张，本品在改善心脏泵功能时并不增加心率，能有效缓解症状，改善预后。
　　本品也能使静脉、动脉和脑血管扩张，降低前负荷和后负荷，改善冠状血流。
　　急性心肌梗死病人使用本品，其血液动力学和临床症状也可获得改善。
　　本品不影响心肌舒张，也不增加恶性心律失常危险，且口服有效（处在临床阶段）。在心肌缺血和再灌注损伤时具有心脏保护作用。
　　在1300例心力衰竭并具有相关症状的病中评价了本品的疗效，结果显示，本品安全有效，能改善病人的预后，并能保持良好的血流动力学作用。本品给药后一般在20～30分钟起效。
　　对Ⅲ～Ⅳ级心力衰竭或心肌梗死病人中进行的2项安慰剂对照研究中，病人静注本品可减少心力衰竭症状恶化的危险性。
　　使用本品治疗浓度，未见药物引起的心率增加，本品改善心肌工作能力并不增加心肌耗氧量。
　　一项随机安慰剂对照研究有18例行心肺旁路移植术的病人参与，病人随机术前使用本品，与本品18mg/kg加每分钟0.2mg/kg输注或安慰剂相比，使用36mg/kg再以每分钟0.3mg/kg输注15分钟者，术后6小时心率较快。本品可增加心输出量，降低全身血管阻力和平均冠脉压。
　　有24例稳定型心衰病人参与的研究显示，病人静注本品1～2mg可增加心输出量，但不引起心率的变化，而卡托普照利治疗者未见此现象。同时，也未见本品与其他药物引起的不良血液动力学相互作用。
　　

【不良反应】本品通常耐受性良好，常见的不良反应为头痛和低血压，发生率均为5%。另可见心动过速和心悸。
　　

本品与其他心血管系统药物如β阻滞剂、ACE抑制剂、钙拮抗剂、硝酸酯类药物、地高辛、华法林、阿司匹林等联用时，一般较为安全。但如与其他血管扩张剂同时使用，可增加低血压的发生率。

　　【适 应 证】急性心力衰竭的治疗。

　　【不良反应】本品通常耐受性良好，常见的不良反应为头痛和低血压，发生率均为5%。另可见心动过速和心悸。

　　【相互作用】本品与其他心血管系统药物如β阻滞剂、ACE抑制剂、钙拮抗剂、硝酸酯类药物、地高辛、华法林、阿司匹林等联用时，一般较为安全。但如与其他血管扩张剂同时使用，可增加低血压的发生率。

　　【用法用量】以5%葡萄糖液稀释，起始以12mg/kg负荷剂量静注10分钟，而后以每分钟0.1mg/kg的剂量滴注。用药30～60分钟后，观察药物的疗效，滴注速度可调整为每分钟进行损伤性检测，但可使用连接的心电图、血压、心率、排尿量和症状检测。