益多酯片

　　【药物名称】益多酯片  Etofylline clofibrate Tablets

　　【分子式成分】化学名：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)-丙酸，2-(1，2，3，6-四氢-1，3-二甲基-2，6-二氧代-7H-嘌呤基)乙酯。分子式：C₁₉H₂₁ClN₄O₅。分子量：420.85。

　　【制剂规格】片剂：0.25g。

　　【药理毒理】本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，其降血脂作用机理尚未完全明了，可能通过降低肝微粒体中的cAMP含量，提高脂蛋白酯酶活性，使脂蛋白中脂质分解。实验与临床研究证明本品降低血胆固醇及甘油三酯，增加血高密度脂蛋白。此外，本品尚有抗血小板聚集和抗血栓作用及降低血尿酸作用。

　　【药 动 学】本品口服吸收良好，服后1小时左右起效，2.5小时左右血药浓度达峰值。生物利用度为94%。半衰期为5.5-6.9小时。

　　【适 应 证】高胆固醇血症。

　　【不良反应】1．最常见的不良反应为胃肠道不适，如消化不良、恶心、饱胀感、胃部不适等，其它较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎，贫血及白细胞减少等。个别病例有血氨基转移酶升高。
　　2．本品属氯贝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高；发生横纹肌溶解，主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿、并可导致肾衰，但较罕见；在患有肾病综合征及其它肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者，发生肌病的危险性增加。
　　3．本品有增加患胆石症的危险；氯贝丁酸衍生物类可从3方面影响类固醇的代谢，它们可抑制胆固醇的合成，抑制胆汁酸的合成，加强胆固醇从胆汁中的排泌，后两个因素可使胆汁中的胆固醇饱和度增加，因此可能导致某些患者形成胆结石，但同时还可能存在其它影响因素。

　　【相互作用】1．本品可增强口服抗凝药的作用，与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量。其作用机理尚不确定，可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来，从而使其作用加强。
　　2．本品与其它高蛋白结合率的药物合用时，也可将它们从蛋白结合位点上替换下来，导致其作用加强，如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等，在降血脂治疗期间服用上述药物，则应调整降糖药及其它药的剂量。
　　3．氯贝丁酸衍生物与HMG－CoA还原酶抑制剂，如普伐他汀、辛伐他汀等合用治疗高血脂，将增加两者严重肌肉毒性发生的危险，应尽量避免联合使用。
　　4．本品与免疫抑制剂，如环孢素合用时，可增加后者的血药浓度和肾毒性。本品与其它有肾毒性的药物合用时也应注意。
　　5．本品含茶碱，与茶碱同用时应注意反应。

　　【用法用量】本品宜在餐后或餐时口服，服用本品3个月后，如无效，应停用本品。
　　成人常用量口服一次0.25g，一日2次，随治疗反应可增加至一次0.25g，一日3次。如合并高尿酸血症，可开始时一次0.25g，每日3次。治疗后血脂正常，可改用一次0.25g，每日2次维持。

　　[药物过量]当发生药物过量时，应采取系统性支持疗法。

　　【注意事项】对益多酯过敏的患者禁用；肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用，本品可促进胆固醇排泄增多，使原已较高的胆固醇水平增加；严重肾功能不全患者禁用，因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾；肾病综合征引起血白蛋白减少的患者禁用，因其发生肌病的危险性增加；患胆囊疾病、胆石症者禁用，本品可使胆囊疾患症状加剧而需要手术。近期有心肌梗死或患癫痫病的患者禁用。

　　本品治疗期间应定期检查血脂、肝肾功能、血细胞计数、血肌酸磷酸激酶。如果临床有可疑的肌病的症状（如肌痛、触痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶显著升高，则应停药。在服用本品之前，应尽量先采用饮食疗法、锻炼和减肥，以及控制糖尿病和甲状腺机能减退等方法来控制血脂水平，无效时再使用药物治疗。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。

　　[儿童用药]儿童服用本品的研究尚不充分，应用时须权衡利弊。

　　[老年患者用药]老年人应根据肝肾功能状态调节用药剂量。