硫酸奎尼丁

　　【药物名称】硫酸奎尼丁  Quinidine Sulfate^[基]

　　【制剂规格】片剂：0.2g；缓释片：0.3g；葡萄糖酸奎尼丁(Quinidine gluconate)，注射液：10m1：0.8g；缓释片：0.324g。

　　【药 动 学】口服吸收完全，约30min起效，T_max为1～2h，作用持续6h。生物利用度个体差异大，约44%～98%，PB为80%～90%，有效血药浓度3～6(g/ml，8(g/ml为中毒浓度，表观分布容积24L/kg。心肌中浓度为血浆浓度的10倍。大部分经肝脏代谢成3－羟基奎尼丁等有活性代谢物，小部分以原形经肾排泄。T_1/2为6～8h(口服)，2～3h(静注)。

　　【适 应 证】房性早搏、心房颤动、心房扑动、室性早搏、阵发性室上性和室性心动过速，也用于预激综合征合并室上性心动过速。

　　【不良反应】“金鸡纳反应”，如恶心、呕吐、腹泻、耳鸣、头昏、视力模糊等。对心脏毒性表现为心动过缓、心动过速、血压下降等。特异体质者有呼吸困难、发绀、眩晕、休克、心室颤动和心室停博。少数病例有血小板性减少性紫癫、药热、皮疹、喉头水肿等。

　　【相互作用】本品可升高地高辛的血药浓度。与硫糖铝、丙吡胺、利福平、苯巴比妥或苯妥英钠合用，可降低本品血药浓度。本品可增强降压药或扩血管药、抗胆碱药、抗凝药、骨骼肌松弛药等的作用。β受体阻断药、维拉帕米、胺碘酮、西咪替丁、酮康唑以及碱性药物可升高本品血药浓度。与普鲁卡因胺、苯噻啶、三环类抗抑郁剂合用，可加重Q-T间期延长的作用。

　　【用法用量】口服，成人第一日，0.2g/次，1次/2h，连续5次，如无效又无不良反应，第二日增至0.3g/次，第三日0.4g/次，连续5次，一般不宜超过2g/日。恢复正常心律后，改为维持量，0.2g～0.4g/日。若连服3～4日无效或有毒性反应者，应停药。小儿，先给试验量2mg/kg，若无不良反应，于1～2h后开始治疗，第一日，每次6mg/kg，1次/2h，4～5次/次；若疗效不明显，又无不良反应，第二日可用原量或增加20%，必要时第三日仍可维持原量。静注，成人0.25g/次，以5%葡萄糖注射液稀释至50ml，缓慢注射。小儿，先给试验量重每次2mg/kg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后静滴，观察1h，如无变态反应，则改为每次6mg/kg，1次/3h，一日不超过30mg/kg。

　　【注意事项】妊娠C类。严重心肌损害、心力衰竭、完全性房室传导阻滞和特异质病人忌用。心力衰竭和低血压患者慎用。患心房颤动的病人，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑性塞、肠系膜动脉性塞等，应严密观察。心电图出现QRS波比原来增宽25%～50%应立即停药，必要时采用异丙肾上腺素或碳酸氢钠治疗。