恩卡尼 Encainide〔Ⅰ〕
(恩卡胺,英卡胺,ENKAID)
【性状】常用其盐酸盐,为白色固体,溶于水,微溶于乙醇。1%水溶液的PH为5.8。
【药理及应用】属于Ⅰc类抗心律失常药。抗心律失常作用较强,能降低浦氏纤维动作电位O相去极速度及幅度;延缓希-浦系统及心肌的传导;延长心房肌、希氏束、心室肌及部分病例房室旁道的不应期;抑制浦氏纤维0相去极速率。其抑制心肌的作用较弱。不影响房室结传导。短期或长期应用后对血流动力学无明显影响,对慢性心功能不全患者,这些效应比其他Ⅰ类抗心律失常药物的作用为佳。其安全范围亦较大。
口服可吸收,且完全,30~60分钟血药浓度达高峰。肝首过效应程度较大。在快代谢者生物利用度仅30%,而在慢代谢者约85%。其代谢产物仍具抗心律失常作用。t1/2在快代谢者为3小时左右;在慢代谢者为10小时。
适用于室性早搏、室性心动过速及心室颤动。也可用于室上性心动过速。对折返性心动过速。尤其是预激综合征有效。口服1次25~75mg,1日3~4次。静脉注射0.5~1mg/kg,于15~20分钟注完。小儿口服1日剂量60~12Omg/m2或2~7.5mg/kg,分3~4次服。通常从小剂量开始,在严密观察下逐渐增量。
【注意】
(1)因可抑制室内传导,不宜与奎尼丁或丙吡胺合用。
(2)不良反应有室内传导阻滞、窦性心动过缓、暂时性低血压、胃肠道不适、口舌金属味、头昏、头痛、视力模糊、复视、小腿痉挛、震颤、共济失调等。
【制剂】胶囊剂:每胶囊25mg;35mg;50mg。注射液:每支25mg(1ml);50mg(2ml)。