硝苯地平〔典〕〔基〕 Nifedipine
(硝苯吡啶,心痛定,利心平,ADALAT,Bay a 1040,NIFELAT)
【性状】黄色结晶性粉末;无臭,无味,遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。熔点171~175℃。
【药理及应用】具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药,没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和浮肿等不良反应。口服吸收良好,经10分钟生效,1~2小时达最大效应,作用维持6~7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即现降压作用,经1小时疗效最显著,约3小时后血压回升(个别可持续11小时)。静注10分钟内可降低血压21%~26%。
临床适用于预防和治疗冠心病心胶痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人,其疗效优于β受体阻滞剂。还适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。
【用法】口服:1次5~10mg,1日15~30mg。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭,每6小时20mg。
咽部喷药:每次1.5~2mg(约喷3~4下)。
【注意】
(1)不良反应一般较轻,初服者常见面部潮红,其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。
(2)低血压患者慎用;孕妇禁用。
【制剂】片剂:每片5mg;10mg。控释片:每片20mg。胶丸剂:每丸5mg。胶囊剂:每胶囊5mg;10mg。喷雾剂:每瓶100mg。
【贮法】遮光,密封保存。