吡那地尔　Pinacidil^〔Ⅰ〕

（Pinac）

　　本品为钾通道开放药。它使平滑肌细胞的钾通道开放，导致钾外流和静止膜电位负向转移，使静息时的细胞超极化，最后的效应是细胞内Ca²⁺减少和平滑肌松弛，外周血管扩张，阻力下降，血压下降。可引起反射性心率增加。

　　口服后吸收迅速，1小时后血药浓度达峰值；与血浆蛋白结合率约50％；生物利用度约60％。在肝内代谢，代谢物仍具降压作用。本品及其代谢物的t_1／2约3小时。口服片剂，降压作用可维持6小时；口服其缓释胶囊，降压作用可持续12小时。

　　主要用于高血压，口服，1次25mg，1日2次。常用其缓释胶囊，每胶囊12.5mg；25mg；37.5mg。