洛沙坦　Losartan

（DuP753，MK-954，COZZAR）

　　本品为新型的非肽类血管紧张素Ⅱ（Ang　Ⅱ）受体AT₁的拮抗药。它具有口服有效、高亲和力（AT₁受体的亲和力）、高选择性（只阻断AT₁受体）、高专一性（只影响Aug　Ⅱ受体）、无激动活性的特点。

　　现已知血管紧张素Ⅱ的作用是由Aug　Ⅱ受体介导的，Aug　Ⅱ受体有两种亚型AT₁和AT₂，而Aug　Ⅱ的作用是由AT₁所介导。AT₁受体在体内分布广泛，主要分布于心脏、血管、肾上腺皮质、肾脏以及心血管运动中枢、口渴中枢、垂体等。因而Ang　Ⅱ在维持心脏、血管、肾脏等功能方面具有重要的作用。

　　洛沙坦在体内经代谢后生成的代谢物EXP3174而起作用。它可降低血压；能改善心力衰竭，防治高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚；具有肾脏保护作用，增加肾血流量、肾小球滤过率，增加尿液和尿钠、尿酸的排出；可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌。但也可引起血浆肾素活性增加，为其不良反应。

　　临床主要用于高血压和充血性心力衰竭。

　　口服，1日1次10～100mg；一般维持量1日1次50mg，剂量增加，抗高血压效果不再增加。