卡托普利^{〔典〕〔基〕}　Captopril

（甲巯丙脯酸，巯甲丙脯酸，开博通，刻甫定，Tensiomin，CAPOTEN，LOPIRIN，SQ-14225）

　　【性状】白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。熔点104～110℃。

　　【药理及应用】为血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。口服起效迅速，经1小时达最高血浓度，t1／2约4小时，作用维持6～8小时。增加剂量可延长作用时间，但不增加降压效应。临床适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。由于本品通过降低血浆血管紧张素Ⅱ和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。

　　【用法】口服：1次25～50mg，1日75～150mg。开始时每次25mg，1日3次（饭前服用）；渐增至每次50mg，1日3次。每日最大剂量为450mg。儿童，开始每日1mg／kg，最大6mg／kg，分3次服。

　　【注意】

　　（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。

　　（2）过敏体质者忌用。肾功能不全患者慎用。