帕吉林　Pargyline^〔Ⅰ〕

（优降宁，巴吉林，EUTONYL）

　　【性状】白色结晶性粉末，有特异臭。易溶于水。水溶液不稳定，3.18％溶液为等渗溶液。

　　【药理及应用】具有明显的降压作用，属单胺氧化酶抑制剂。其降压机理尚未完全阐明，可能由于对单胺氧化酶的抑制，使肾上腺素能神经末梢的酪胺的正常代谢发生变化，产生卜羟酪胺，后者是一种“假介质”，与去甲肾上腺素一样能被贮存、释放并与受体结合，但因引起的反应较弱，不能起到节后交感神经冲动的传导作用，以致血管舒张，血压下降。其他单胺氧化酶抑制剂如苯乙肼等，亦有降压作用，但作为降压药则因副作用多而无实际价值。本品降压作用较强，作用出现较慢，一般在用药1～2周后出现作用，作用维持时间较久，每天服药1～2次即可。临床上主要用于重度高血压，尤其是在其他降压药疗效不满意者，自觉症状较多，特别是精神及情绪均较差者以及对利血平有较严重副作用者。轻度高血压不宜用本品，中等度高血压可单用本品或与口服利尿药合用。

　　【用法】口服：开始剂量每次10mg，每日1～2次。适应以后，可逐渐增加至每日30～40mg，分1～2次服。当血压下降过多时，则适当减量。维持量每日20mg（少数病例可用10mg），日服1次。

　　【注意】

　　（1）服用量过大时，可引起体位性低血压，有时有口干、胃口不适、失眠、多梦等症状。

　　（2）降压作用出现较慢，作用时间较长，病人反应有较大的个体差异，故治疗开始时用量宜小，以后逐渐加大，并随时增减，以保持适当的血压水平。

　　（3）患有甲状腺机能亢进、肝肾机能障碍及嗜铬细胞瘤患者忌用。

　　（4）本品不宜与麻黄碱、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降压灵、胍乙啶等合用。

　　（5）服药期间，忌食合酪胺量高的食物（如扁豆、红葡萄酒、干酪等），因食物中的酪胺在正常情况下被肝和肠内的单胺氧化酶破坏，但当此酶被本品抑制时，酪胺即在体内大量贮积，因而可引起高血压危象甚至死亡。