乌拉地尔　Urapidil^〔Ⅰ〕

（优匹敌，Eupressyl，EBRANTIL）

　　【药理及应用】本品的化学结构与哌唑嗪并不相似，它具有阻断突触后α₁受体的作用和阻断外周α₂受体的作用，但以前者为主。此外，它尚有激活中枢5-羟色胺-1A受体的作用，可降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起到降低血压。本品对静脉的舒张作用大于对动脉的作用，在降压时并不影响颅内血压。本品尚可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心搏出量和心输出量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。

　　口服本品缓释胶囊后，生物利用度为72％。与血浆蛋白结合率约80％。主要在肝内代谢，部分代谢产物仍可能有降压活性。t_1／2约5小时。

　　常用于各类型的高血压（口服）可与利尿降压药、β阻断药合用；也用于高血压危象及手术前、中、后对高血压升高的控制性降压（静脉注射）。

　　【用法】口服：开始时1次60mg，早晚各服1次，如血压逐渐下降，可减量为30mg／次。维持量1日30～180mg。

　　静脉注射：一般剂量为25～50mg，如用50mg，应分2次给药，其间隔为5分钟。

　　静脉滴注：将250mg溶于输液500ml中，开始滴速为6mg／分，维持剂量滴速平均为120mg／小时。

　　【注意】

　　（1）不良反应较少，偶见头痛、头晕、恶心、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠等。体位性低血压较哌唑嗪少，无首剂反应。

　　（2）孕妇、哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射。