托烷司琼　Tropisetron^〔Ⅰ〕

（托普西龙，呕必停，Navoban）

　　【性状】结晶状，熔点为201～202℃。

　　【药理及应用】本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT₃受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT₃，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT₃受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT。受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。

　　健康志愿者的药代动力学结果表明本品口服吸收迅速、完全，2.2小时内吸收口服100mg剂量的95％以上，t_max为2～3.5小时C_max为21.7～29.0μg／L，静注C_max为82～84μg／L，口服t_1/2为8.6～41.9小时，静注t_1/2为7.3～30.3小时；V_d为554.IL；约71％的本品以非特异的方式与血浆蛋白结合；代谢正常者，约8％的本品以原形从尿中排出，70％以代谢物从尿中排出，粪中排出约占15％，几乎均为代谢物；在非正常代谢人中，尿中原形排出比例大于正常代谢者。

　　本品主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。

　　【用法】每日5mg，总疗程6天。静脉给药，在化疗前将本品5mg溶于100ml生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药，每日1次，每次1粒胶囊（5mg），于进食前至少1小时服用或于早上起床后立即用水送服。疗程2～6天，轻症者可适当缩短疗程。

　　【注意】

　　（1）对本品过敏者及妊娠妇女禁用。

　　（2）哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用。

　　（3）本品可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。

　　（4）常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。

　　【药物相互作用】

　　（1）本品与食物同服可使吸收略延迟。

　　（2）本品与利福平或其它肝酶诱导剂合用可使本品血浆浓度减低，因此代谢正常者需增加剂量。

　　【制剂】注射液：每支5mg（1ml）；胶囊剂：每粒5mg。