奥沙拉秦　Olsalazine^〔Ⅰ〕

（奥柳氮钠，地泊坦，AzodisatSodium，Cl14130，Disodiumazobis，Dipentum）

　　【性状】常用其钠盐，白色或类白色结晶性粉末，熔点＞300℃。

　　【药理】本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成份，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。

　　本品原形很少被吸收，其分解产物5-氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量（每日1～4g）后，本品和5-氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04～0.14g／L和0.8～3.5g／L。人口服15mg／kg后，t_max为1～2小时，C_max为2～4mg／L，24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99％到达结肠，全身吸收很少。本品分布容积低，仅6.2±1.5L，蛋白结合率高。

　　轻度至严重活动性溃疡性结肠炎患者每日口服本品1～3g，疗程3个月，54％～66％患者临床症状获得改善，28％患者病情获缓解。活动性溃疡性结肠炎患者（包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人）每日口服本品0.75～4g达6个月至2年，临床总改善率相似（58％～65％）。病情缓解后继续服药可维持疗效。63％～88％的患者经6～24个月治疗，病情继续获得缓解。

　　【应用】用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎，并用于缓解期的长期维持治疗。

　　【用法】口服，治疗开始时每日1g，分次服用，根据患者反应逐渐提高剂量至每日3g，分3～4次服用。儿童为每日20～40mg／kg。长期维持治疗，成人每日1g，分2次服用；儿童每日15～30mg／kg。本品随食物同服。

　　【注意】

　　（1）对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。

　　（2）孕妇及哺乳期妇女慎用。

　　（3）常见不良反应有腹泻、软便（治疗第1周出现，特别是有长期病史或弥漫性结肠炎患者）、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。