奥曲肽　Octreotide^〔Ⅰ〕

（善得定，Sandostatin）

　　D-Phe-Cys-Phe-D-Tfp-Lys-Thr-CyS-NHCH（CH₂OH）CHOHCH₃

　　【药理】本品为一种人工合成的八肽环状化合物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久，半衰期较天然抑素长30倍。本品有多种生理活性，如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多，对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。本品能降低胃运动和胆囊排空，抑制缩胆囊素-胰酶泌素的分泌，减少胰腺分泌，对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。本品可抑制胃肠蠕动，减少内脏血流量和降低门脉压力，减少肠道过度分泌，并可增强肠道对水和Na⁺中的吸收。

　　静注本品25～200μg，t_1/2α为9～14分钟，t_1/2β为72～98分钟，并随剂量而异。皮下注射后（50～40μg）迅速吸收t_max为0.5～1小时，t_1/2为90～120分钟；本品V_d为6L，CL为160ml／min，血浆蛋白结合率为65％。

　　【应用】由于本品具多种生理活性，故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。

　　（1）门脉高压引起的食管静脉曲张出血。

　　（2）应激性溃疡及消化道出血。

　　（3）重型胰腺炎。

　　（4）缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。

　　（5）突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。

　　（6）胃肠道疹管。

　　【用法与用量】

　　（1）治门脉高压引起的食管静脉曲张出血：0.1mg静注，以后0.5mg，每2小时1次静滴。

　　（2）应激性溃疡及消化道出血，0.1mg皮下注射，每日3次。

　　（3）重型胰腺炎：0.1mg皮下注射，每日4次，疗程3～7天。

　　（4）胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗：皮下注射0.1mg，每日3次，疗程10～14天。

　　（5）突限性甲状腺肿和肢端肥大症：皮下注射0.1mg，每日3次；肢端肥大症疗程10～14天。

　　【注意】

　　（1）对本品过敏者禁用，孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。

　　（2）少效患者长期治疗有形成胆石的报道，故在治疗前和治疗后应每6～12个月进行胆囊超声波检查1次。

　　（3）对胰岛素瘤患者，本品可能加重低血糖程度，并延长其时间，应注意观察。

　　（4）本品可减少环孢菌素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。

　　（5）主要不良反应有注射部位疼痛或针刺感，一般可于15分钟后缓解。消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等，偶见高血糖、胆石、糖耐受异常和肝功能异常等。

　　【制剂】注射液：每支0.1mg（1ml）。