雷贝拉唑钠

　　【药物名称】雷贝拉唑钠  Sodium rabeprazole

　　【药物别名】波力特

　　【分子式成分】（+）-Na-[4-（3-甲氧丙氧）-3-甲基砒啶-2-基]甲基亚磺酰基-1H苯并咪唑。
　　分子式为C16H20N3O3SNa。

　　【制剂规格】片剂，10mg，20mg。本品呈纯白色粉末状，无味。易溶于水、甲醇，可少量溶解于纯酒精和乙醚。

　　【药理毒理】雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂，可于治疗酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物，它们均升高胃pH，但质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶，强烈抑制胃酸分泌，并使胃pH产生较大且持久的升高，雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂，其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂奥美拉唑。与奥美拉唑相比，雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强，而且抑制可恢复；对血浆胃泌素水平影响较少；具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌（HP）作用。在瑞士的一项双盲交叉试验中，HP阴性的无症状患者分别接受安慰剂、雷贝拉唑钠20mg、奥美拉唑（多单位片剂体系）20mg、奥美拉唑胶囊20mg、或兰索拉唑30mg的治疗。治疗d1，雷贝拉唑钠组的疗效明显好于其他试验组，其pH中位值大约是3.5。表明与其他质子泵抑制剂相比，雷贝拉唑在用药24h即表现显著的抑酸效果。
　　在日本的一项研究中，接受雷贝拉唑钠10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的质了泵抑制剂（n=31）或H2受体阻断剂治疗消化性溃疡患者，比较用药1周后各组的症状缓解情况。结果表明，治疗3d后，雷贝拉唑钠较其他质子泵抑制剂或H2受体阻断剂，有更显著的缓解症状能力。
　　对137例消化性溃疡患者（其中十二指肠球部溃疡患者102例，胃溃疡患者35例）采用随机开放对照法进行临床试验。分成雷贝拉唑钠组10mg，po，qd和奥美拉唑组20mg，po，qd。治疗时间十二指肠球部溃疡为4周，胃溃疡为6周。
　　结果表明：对十二指肠球部冲疡和胃溃疡患者，本品治疗后疼痛症状明显改善及疼痛时间的消失，与奥美拉唑组相比无统计学差异。整个试验中，雷贝拉唑钠组中3例出现不良反应，不良反应率为4.29%，奥美拉唑组不良反应率为4.48%。本品的不良反应轻微，患者没有因不良反应而退出试验。

　　【药 动 学】健康志愿者po10～80mg·d-1，qd，连续7d。C_max（峰浓度）和AUC（曲线下面积）随着剂量的增长而增大，血浆半衰期大约是1h并且与剂量无关。雷贝拉唑钠的清除率为4.37～8.40mL·min-1·kg-1。血浆蛋白结合率是96.3%，大约30%的药物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式从尿液中排泄。本品经细胞色素P450酶系统代谢，生物利用度不受食物或抗酸剂的影响。

　　【适 应 证】用以治疗酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓=艾氏综合征等。

　　【不良反应】主要不良反应为便秘、湿疹、头痛和腹泻。停药后自行消失。

　　【相互作用】本品不影响安定、笨妥英、华法林、茶碱的清除；本品与地高辛或酮康唑合用，影响后2者的药代动力学，因为它们的吸收依赖于胃的酸度；雷贝拉唑与抗酸剂无相互作用。食物和服药时间并不影响雷贝拉唑钠的生物利用度。

　　【用法用量】成人剂量是10mg，po，qd，病情严重时，剂量可增加到20mg，po，qd。

　　【注意事项】1.已知对本品、苯丙咪唑衍生物或剂型中任何成分过敏的患者禁用。
　　2.孕妇和哺乳期妇女禁用。
　　3.由于本品对胃恶性病变引起的症状同样有较高的疗效，因此在使用本品治疗前应排除恶性病变的可能性。
　　4重度肝炎患者慎用，用时需从小剂量开始并监测肝功能。
　　5.不建议年龄小于12岁的儿童使用。
　　6.老年患者使用本品无需调整剂量。