新斯的明〔典〕〔基〕 Neostigmine
(普洛斯的明,普洛色林,PROSTIGMIN,Proserin)
本品是毒扁豆碱的人工合成代用品。其化学结构较毒扁豆碱简单。
常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用)。
【性状】两种盐都是白色结晶性粉末,无臭,苦味。在水中极易溶解,在乙醇中易溶。
【药理及应用】具有抗胆碱酯酶作用,但对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱;因尚能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体,故对骨骼肌作用较强;缩瞳作用较弱。多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。口服其溴化物,1次15mg,1日45mg;极量:1次30mg,1日100mg。皮下注射、肌注其甲硫酸盐,每日1~3次,每次0.25~1.0mg;极量:1次1mg,1日5mg。由于口服后在肠内有一部分被破坏,故口服剂量远较注射剂量为大。以0.05%眼药水用于青少年假性近视眼,1日2次,每次1~2滴,3个月为1疗程。
【注意】
(1)大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,可用阿托品对抗。
(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用。
【制剂】片剂:每片15mg。注射液:每支0.5mg(1ml);1mg(2ml)。