醋丁洛尔　Acebutolol^〔Ⅰ〕

（醋丁酰心安，ACECOR，MONITAN，NEPTAL）

　　本品可选择性地阻断β₁受体，即具有心脏选择作用，也具有一定的内在交感活性和膜稳定性。作用与普萘洛尔相似，但强度仅及1／2。

　　口服本品可自胃肠吸收70％，其经肝的首过效应较大（30％），故绝对生物利用度约40％；口服后2小时达血药浓度峰值；在日剂量为200～400mg，其血药浓度与剂量成正比，剂量更大时则否。与血浆蛋白结合率低，但与红细胞结合率为50％。它可分布于全身，但不易通过血脑屏障；它可通过胎盘，也可出现于乳中。约70％在肝内被代谢成仍具药理活性的二醋洛尔（diacefolol），原形药及代谢物均有肝肠循环，并均由肾排出，本品的t_1/2为3～4小时，其代谢物的t_1/2为8～13小时。在老年人，其t_1/2延长；在肾功能低下者，其t_1/2可延长至32小时。

　　本品可用于高血压、心绞痛、心律失常等。

　　用于高血压时，口服，开始剂量为400mg／日，于早餐时1次服下或于1日内分为两次服用，需要时可于2周后增加剂量至400mg／次，1日2次。

　　用于心绞痛时，口服，剂量为400mg／d，于早餐时1次服下或于1日内分为两次服用，可根据情况增量至300mg／次，1日3次。

　　肾功能低下者宜减量，老年人1日剂量不宜超过800mg。

　　亦可缓慢静注，12.5～25mg／次，24小时内总量不得超过95～100mg。

　　一般不良反应同普萘洛尔。