噻吗洛尔^{〔典〕〔基〕}Timolol

（噻吗心安，BLOCARDREN，TEMSERIN，TIMOPTIC）

　　【性状】常用其马来酸盐，为白色结晶性粉末；无臭；味苦。熔点199～203℃（熔融时分解）。在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。于pH＝12时水溶液较稳定。

　　【药理及应用】为β肾上腺素受体阻滞剂，作用强度为普萘洛尔的8倍，但无选择性及膜稳定作用，无内在拟交感活性，无直接抑制心脏作用，无局部麻醉作用。本品尚有明显的降低眼压的作用，作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服后2小时血浓度达峰值，血浆半衰期约5小时。临床用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。对轻、中度高血压疗效较好，无明显副作用，可与利尿剂合用。心肌梗死病人长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药，其特点为起效快、副作用小、耐受性好。滴眼后20分钟眼压即开始下降，经1～2小时达最大效应，作用可持续24小时。对瞳孔大小对光反应及视力无影响。在某些病人，本品与一些抗青光眼药物有相加作用。此外，对无晶状体性青光眼、某些继发性青光眼、高眼压症以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定的疗效。

　　【用法】口服：每次5～10mg，1日2～3次。滴眼：0.25％眼药水每次1滴，1日2次。如疗效不佳，可改用0.5％眼药水，每次1滴，1日1～2次。

　　【注意】

　　（1）可产生心动过缓、支气管痉挛。心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、哮喘患者忌用。

　　（2）滴眼时，对过敏者及心动过缓者忌用，哮喘和心力衰竭者慎用。

　　（3）滴眼时可被吸收而产生全身作用，故不宜与其他β阻滞剂合用。

　　【制剂】片剂：每片5mg；10mg。滴眼液：0.25％（5ml）；0.5％（5ml）（均按盐基计）。