卡维地洛 Carvedilol〔Ⅰ〕
(KREDEX,DILATREND,DILMITONE)
本品可阻断α及β受体,无内在活性。在高浓度时尚具钙拮抗作用。其阻断β受体的作用较强,为拉贝洛尔的33倍,为普萘洛尔的3倍。可扩张血管、减少外周阻力和降低血压,对输出量及心率影响不大。
口服后吸收迅速,约2小时达血药浓度峰值。生物利用度约30%。在血浆中与血浆蛋白结合率为95%。具有较大程度的首过效应。t1/2α约2小时;t1/2β约14小时。
可用于原发性高血压及心绞痛。初次剂量为25mg/日,1次服下;可根据需要渐增剂量至50mg/日,分1~2次服下;最大日剂量不超过100mg。常用其片剂,每片25mg。
常见的不良反应有头晕、头痛、乏力。可发生心动过缓。慢性梗阻性肺疾患、糖尿病患者、肝功能低下者、孕妇及授乳妇禁用。