拉贝洛尔　Labetalol^〔Ⅰ〕

（柳胺苄心定，Ibidomide，PRESDATE，TRANDATE）

　　【性状】常用其盐酸盐，为白色粉末或颗粒，溶于水及醇，几不溶于乙醚和氯仿。

　　【药理及应用】拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心，有4种立体异构物，即R，R-，S-，S，R-及S，S-拉贝洛尔。各异构物的阻断受体的选择性各不相同：R，R-型者主要阻断β受体；S，R-型的阻断α受体的作用最强；S，S-型具有较弱的阴断α受体的作用；R，S-型不具任何阻断作用。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。其β受体阻滞作用约为普萘洛尔的1／2.5，但无心肌抑制作用，α受体阻滞作用为酚妥拉明的1／6～10。对β受体的作用比α受体强，口服时为3∶1，静注时则为6.9∶1。它与单纯β阻滞剂不同，能降低卧位血压和周围血管阻力，一般不降低心排血量或每次心搏量。对卧位病人心率无明显变化，立位或运动时心率则减慢。对高血压的疗效比单纯β阻滞剂为优。本品亦可引起体位性低血压。R，R-拉贝洛尔，又名地来洛尔（dilevalol）曾作为降压药应用，后因其肝毒性较大而停止使用。

　　本品使支气管平滑肌收缩的作用虽不强，但对哮喘患者仍可致支气管痉挛。

　　口服后可吸收，生物利用度约70％；吸收迅速，血浆药物依度达峰时间1～2小时。在血浆中与血浆蛋白的结合率为50％。约有95％在肝中被代谢。t_1/2为3.5～1.5小时，作用可维持8小时、V_d为11.2L／kg。

　　本品适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛；静注能治疗高血压危象。

　　【用法】口服：开始1次100mg，每日2～3次。如疗效不佳，可增至1次200mg，每日3～4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300～800mg、600～1200mg、1200～2400mg，加用利尿剂时可适当减量。静注：1次100～200mg。

　　【注意】常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、脑溢血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。