磷酸可待因

　　【药物名称】磷酸可待因 Codeine Phosphate^[基]

　　【药物别名】可待因，磷酸甲基吗啡 Methylmorphine Phosphate

　　【分子式成分】化学名称为17-甲基-3-甲氧基-4，5α-环氧-7，8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物。分子式：C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄·1½H₂0。分子量：424.39

　　【制剂规格】片剂为白色片或包衣片。∶15mg、30mg；注射液∶1ml:15mg、1ml:30mg。糖浆剂∶0.5%。

　　【药理毒理】本品对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡，除镇咳作用外，也有镇痛和镇静作用。

　　对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用，其镇痛作用约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液粘稠，难以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。

　　【药 动 学】可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，T_max约1h。在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡，T_1/2为3～4h。

　　片剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。T_1/2约为2.5-4小时。镇痛起效时间为30-45分钟，，在60-120分钟间作用最强。作用持续时间，镇痛为4小时，镇咳为4-6小时。经肾排泄，主要为葡糖醛酸结合物。

　　糖浆剂：口服后较易被胃肠吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障，又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。T_1/2约为2.5-4小时。镇痛起效时间为30-45分钟，在60-120分钟间作用最强。作用持续时间，镇痛为4小时，镇咳为4-6小时。经肾排泄，主要为葡糖醛酸结合物。

　　【适 应 证】频繁剧烈干咳，对胸膜炎或大叶性肺炎早期伴有胸痛的干咳者尤适用。兼有镇静、镇咳、止血的疗效。2.

　　【不良反应】偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕；亦可使病人烦躁不安。详见下面：

　　1.较多见的不良反应有：
　　① 心理变态或幻想；
　　②呼吸微弱、缓慢或不规则；
　　② 心率或快或慢、异常。

　　2. 少见的不良反应：①惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等；②荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应；③精神抑郁和肌肉强直等。

　　3. 长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为：鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。

　　【相互作用】服用期间饮酒，能严重削弱患者的安全驾驶能力。与解热镇痛药有协同作用。与甲喹酮合用，相互具有协同作用。

　　1. 本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。
　　2. 与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。
　　3、与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。

　　【用法用量】口服或皮下注射∶15mg～30mg/次，2-3次/日。口服极量∶100mg/次。儿童，每次250μg/kg，4次/日。

　　小儿常用量：镇痛，口服一次按体重0.5-1mg/kg，一日3次。镇咳用量为上述的1/2-1/3。新生儿、婴儿慎用。

　　【注意事项】妊娠C类。小儿过量可发生惊厥，以纳洛酮对抗。连续应用可成瘾。痰多粘稠的患者慎用。支气管哮喘性咳嗽、换气量差的肺气肿等阻塞性肺部疾病患者禁用。对本品过敏的患者禁用。

　　下列情况应慎用：
　　⑴支气管哮喘；
　　⑵急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；
　　⑶胆结石，可引起胆管痉挛；
　　⑷原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；
　　⑸颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；
　　⑹前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。
　　（7）重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]
　　 ⑴本品可透过胎盘，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。
　　⑵可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。