特布他林〔基〕 Terbutaline
(间羟叔丁肾上腺素,间羟舒喘灵,间羟舒喘宁,间羟嗽必妥,叔丁喘宁,喘康速,BRINCANYL,BRETHINE)
【性状】常用其硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点255℃(分解)。易溶于水,略溶于甲醇、乙醇。不溶于乙醚、丙酮、氯仿。
【药理】为选择性β2受体激动剂,其支气管扩张作用与沙丁胺醇相近。于哮喘患者,本品2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当。动物或人的离体实验证明,其对心脏β1受体的作用极小,其对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100。但临床应用时,特别是大量或注射给药仍有明显心血管系统副作用,这除与它直接激动心脏β1受体有关外,尚与其激动血管平滑肌β2受体,舒张血管,血流量增加,通过压力感受器反射地兴奋心脏有关。
口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。2~4小时作用达高峰,持续4~7小时。Vd为1.4±0.4L/kg。皮下注射后5~15分钟生效,0.5~1小时作用达高峰,持续1.5~4小时。
【应用】
(1)用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛。
(2)连续静滴本品可激动子宫平滑肌β2受体,抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩,预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。
【用法】口服,成人,每次2.5~5mg,1日3次。小儿酌减。皮下注射,每次0.25mg,如15~30分钟无明显临床改善,可重复注射一次,但4小时中总量不能超过0.5mg。气雾吸入,成人,每次0.25~0.5mg,1日3~4次;小儿酌减,并应在医生或成人帮助下使用。
【注意】
(1)少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手指震颤发生率可达20%~33%。
(2)高血压病、冠心病、甲状腺机能亢进者慎用。
【制剂】片剂:每片2.5mg,5mg。注射液:每支1mg(1ml)。气雾剂:每瓶50mg(200喷);100mg(400喷)。