异丙肾上腺素^{〔典〕〔基〕}　Isoprenaline

（喘息定，治喘灵，Isoproterenol，ISUPREL，ALUDRINE，MEDIHALER-ISO）

　　【性状】常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。

　　【药理】为β受体激动剂，对β₁和β₂受体均有强大的激动作用，对α受体几无作用。主要作用如下：①作用于心脏β₁受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。②作用于血管平滑肌β₂受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周阻力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压变大。③作用于支气管平滑肌β₂受体，使支气管平滑肌松弛。④促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。

　　本品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80％～100％。有效血浓度为0.5～2.5ng／ml，Vd为0.7L／kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50％。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。

　　【应用】

　　（1）支气管哮喘，适用于控制哮喘急性发作，常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。

　　（2）心脏骤停　用于治疗各种原因如溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。

　　（3）房室传导阻滞。

　　（4）抗休克　可用于心源性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者，应在补足血容量的基础上再用本品。

　　【用法】

　　（1）支气管哮喘：舌下含眼，成人，常用量，1次10～15mg，1日3次；极量，1次20mg，1日60mg。小儿，5岁以上，每次2.5～10mg，1日2或3次。气雾剂吸入，常用量，1次0.1～0.4mg；极量，1次0.4mg，1日2.4mg。重复使用的间隔时间不应少于2小时。

　　（2）心跳骤停：心腔内注射0.5～1mg。

　　（3）房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下台片，每次10mg，每4小时1次；Ⅲ度者、心率低于40次／分时，可用0.5～1mg溶于5％葡萄糖溶液200～300ml缓慢静滴。

　　（4）抗休克：以0.5～1mg加于5％葡萄糖溶液200ml中，静滴，滴速0.5～2μg／分，根据心率调整滴速，使收缩压维持在12kPa（90mmHg），脉压在2.7kPa（20mmHg）以上，心率120次／分以下。

　　【注意】

　　（1）常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等副作用。

　　（2）在已有明显缺氧的哮喘患者，用量过大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率超过120次／分，小儿心率超过140～160次／分时，应慎用。冠心病、心绞痛、心肌梗塞、嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进患者禁用。

　　（3）舌下含眼时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。

　　（4）过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。

　　【药物相互作用】

　　（1）与其他拟肾上腺素药有相加作用。

　　（2）三环抗抑郁药可能增强其作用。

　　【制剂】片剂：每片10mg。纸片：每片5mg。气雾剂：浓度为0.25％，每瓶可喷吸200次左右。注射液：每支1mg（2ml）。

　　复方盐酸异丙肾上腺素气雾剂（愈喘气雾剂）：每瓶含盐酸异丙肾上腺素56mg和愈创甘油醚70mg，按盐酸异丙肾上腺素计算，喷雾吸入0.1～0.4mg／次，极量0.4mg／次，2.4mg／日。