卡马西平^{〔典〕〔基〕}　Carbamazepine

（酰胺咪嗪，痛惊宁，痛痉宁，叉颠宁，得理多，氨甲酰苯，卡巴咪嗪，TEGRETOL）

　　【性状】白色或几乎白色结晶性粉末；几乎无臭。在氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。熔点189～193℃。

　　【药理及应用】

　　（1）抗癫痫作用　对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常，对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。

　　（2）抗外周神经痛作用　对三叉神经痛，舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好，用药后24小时即可奏效。

　　（3）抗利尿作用　可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

　　（4）抗躁狂抑郁作用　临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用，也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。

　　（5）抗心律失常作用　能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。这可能与其有轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。此外，还有奎尼丁样膜稳定作用。临床试用证明，对室性或室上性早搏均有效，可使症状消除，尤其是伴有慢性心功能不全者疗效更好。口服易吸收，作用迅速，血浆有效浓度为2～12μg／ml。经肝脏代谢。肾排泄，t_1/2大于14小时。临床用于：①抗癫痫。②治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。③治疗神经原性尿崩症。④预防或治疗躁狂抑郁症。⑤抗心律失常。

　　【用法】

　　（1）癫痫、三叉神经痛　1日300～1200mg，分2～4次服用。开始1次100mg，1日2次，以后1日3次。个别三叉神经痛患者剂量可达每日1000～1200mg。疗程最短1周，最长2～3个月。

　　（2）尿崩症　口服，每日600～1200mg。

　　（3）抗躁狂症　每日剂量为300～600mg，分2～3次服，最大剂量每日1200mg。

　　（4）心律失常　口服，每日300～600mg，分2～3次服。

　　【药物相互作用】

　　（1）卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时，后两者都能加速前者的代谢，使其血浓度降低。

　　（2）烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药均可使卡马西平血浓度升高。使之易出现毒性反应。

　　（3）抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与本品合用时，易致本品出现神经系统中毒症状。本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。而与口服避孕药合用时，可发生阴道大出血及避孕失败。故合用药物时应特别注意。

　　【注意】

　　（1）常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少，甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等，故在治疗开始（尤其是第一个月内）应定期检查血象。

　　（2）偶见过敏反应，据报道有2例患者曾发生严重过敏反应，1例为大疱性表皮坏死性松解型药疹，另1例为重型多形性红斑型药疹。需立即停药，并积极进行抗过敏治疗。

　　（3）可致甲状腺功能减退。

　　（4）大剂量时可引起房室传导阻滞，应控制剂量。

　　（5）心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用，青光眼、心血管严重疾患及老年患者慎用。

　　（6）长期应用定期检查血象、肝功能及尿常规。