匹莫林^〔基〕　Pemoline^〔Ⅰ〕

（苯异妥英，DELTAMINE，CYLERT）

　　【性状】白色结晶性粉末。无臭、无味。难溶于水、乙醚、氯仿、丙酮、苯及稀盐酸。溶于无水乙醇（0.5％～1％）、丙二醇（1％）、热酒精，易溶于碱性水溶液及浓矿酸中。

　　【药理及应用】本药为中枢兴奋药。其中枢兴奋作用温和，强度介于苯丙胺与哌甲酯之间，约相当于咖啡因5倍。此外，尚具有弱拟交感作用。本药用于治疗轻微脑功能失调（多动综合征，简称MBD）已多年。国内临床用于208例MBD，结果表明，治疗有效率为94.2％。有效者只需每日用药1次。在连续应用突然停药后，未见依赖性或戒断症状，仅见MBD症状有不同程度恢复。匹莫林治疗MBD的机制不详。不少学者指出，MBD儿童不仅可发生在解剖基础脑损伤上，也可发生在生化异常基础上。而最大可能是一种累及去甲肾上腺素（NA）的代谢障碍，表现NA功能低下。临床研究表明，用本品治疗后，当尿中NA含量明显升高至接近正常时，临床疗效就较显著；相反，治疗后尿NA含量无变化或增加不明显时，则临床疗效差。因此，认为匹莫林的治疗MBD作用似与其提高中枢NA的含量，补充NA不足有关。本品临床尚试用于治疗遗传过敏性皮炎，疗效为85％。口服后约20～30分钟出现作用，2～4小时血药浓度达高峰。半衰期约为12小时。多次给药后经2～3日，可达稳态血药浓度。主要经肾排出，24小时内自尿排出75％，约43％以原形排出。现多用于：①治疗轻微脑功能失调。②治疗轻度抑郁症及发作性睡眠病。③治疗遗传过敏性皮炎。

　　【用法】

　　（1）轻度脑功能失调　口服，每日晨1次服20mg。一般剂量不超过60mg。另据国外报道，本品有效剂量一般为每日56mg（25～75mg），最大剂量为每日112.5mg，低于50mg往往无效。一般生效时间在用药后第3～4周。但国内应用本品发现，6岁以上儿童每早1次服用40mg左右，常在2～3日即生效。

　　（2）遗传过敏性皮炎　从每日服1片（20mg）开始，每2～3日递增1片，至止痒或日剂量至4片为止。每周用6日，停用1日，共2周。

　　【注意】

　　（1）失眠为最常见的副作用，多在治疗初期尚未出现疗效之前发生。大多数为一时性，继续用药或减量可自行消失。为避免失眠，通常午餐后不再服药。

　　（2）治疗开始数周内可出现食欲减低并伴有体重减轻，但多数为一时性的。

　　（3）为避免耐药，每周最好仅服药5～6日。

　　（4）对儿童进行短期治疗时，不失为安全有效的药物，但对6岁以下儿童的安全性，尚无足够资料证实。因此，通常应避免用于6岁以下儿童。长期用药对儿童的影响，尚需积累更多临床资料。

　　（5）肝、肾有明显损害者，应慎用本品，一般在治疗前应检查肝功能，治疗过程中应注意复查。

　　（6）根据实验证明，大鼠使用本品后死胎发生率增加，而幼鼠出生后成活率降低。虽临床尚无引起畸胎的报道，但孕妇及乳母使用时应慎重。

　　（7）其他副作用有：眼球震颤及运动障碍，偶见头痛、头昏、恶心、胃痛、皮疹、嗜睡、烦躁不安、易激动及轻度抑郁等，减量或停药可消失。