曲唑酮　Trazodone^〔Ⅰ〕

　　【药理及应用】曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药，其抗抑郁作用相似于三环类和MAOI，但对心血管系统毒性小，无抗胆碱副作用，较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。抗抑郁作用机制是选择性地阻断5-HT的再吸收，并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内MAO的活性。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品对心脏无影响，但能引起血压下降，此作用与剂量相关。

　　口服吸收良好，2小时达高峰浓度。与食物同服，可推迟其吸收，并使其吸收量降低。吸收后较多分布于肝、肾中，经肝脏代谢，其代谢产物仍有明显的活性。本品与其代谢产物均易透过血脑屏障，但少进入胎儿体内。代谢产物最后经肾脏排出，很少以原形排出（只有1％），肾功能损伤不影响其排泄。t_1/2平均为4.1小时。临床可用于治疗抑郁症，顽固性抑郁症患者经其它抗抑郁药治疗无效者，用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症，尤适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。

　　【用法】口服：本品应从小剂量开始，逐渐增加剂量。一般成人开始每日用50～100mg，分次服，3～4天内，每日剂量可增加至50mg，最大剂量门诊病人可达每日400mg，住院病人可达600mg。不推荐将此药用于18岁以下儿童和少年。老年人从每次25mg开始，每日2次，经3～5天逐渐增加至50mg，每日3次，很少超过每日200mg。

　　【注意】

　　（1）副作用较少而轻微。最常见的不良反应是倦睡，偶见皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、协同动作障碍。

　　（2）癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。