帕罗西汀　Paroxetine^〔Ⅰ〕

（氟苯哌苯醚，PAXIL，Seroxst）

　　【药理及应用】本品具有很强的阻止5-HT再吸收的作用，常用剂量时，对其它递质无明显影响。通过阻止5-HT的再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。服后可完全吸收，有首过效应，食物或药物均不影响其吸收。血浆蛋白结合率为95％。可分布于全身各组织与器官，亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢，最后经肾脏排出体外，小部分经胆汁分泌从粪便排出。t_1/2为24小时。老年人t_1/2会延长，血浓度会升高。临床用于治疗抑郁症。实验表明，本品适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者，作用比三环类抗抑郁药快，而且远期疗效比丙米嗪好。

　　【用法】口服：平均一日剂量范围在20～50mg之间，一般从20mg开始，每日服1次，饭时服。连续用药3周。以后根据临床反应增减剂量，1次增减10mg，间隔不得少于1周。

　　【注意】

　　（1）本品副作用轻微而短暂，常见的有恶心。

　　（2）1次性给药后，可出现轻微的心率减慢、血压波动，一般无临床意义，但对有心血管疾病或新发现有心肌梗死者，应注意其反应。

　　（3）严重肝、肾功能不良者仍可安全使用，但应降低剂量。