氟西汀 Fluoxetine〔Ⅰ〕
(氟苯氧苯胺,PROZAC)
【性状】常用其盐酸盐,熔点为179~182℃
【药理及应用】本品为非三环类抗抑郁药,可选择性地抑制中枢神经系统5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。本品抑制去甲肾上腺素或多巴胺的再摄取比抑制5-HT的作用弱100倍。口服后吸收良好,生物利用度为100%。经肝脏代谢成去甲氟西汀,此代谢产物亦有抗抑郁作用。氟西汀的t1/2为70小时,去甲氟西汀为330小时。一般每日用药1次即可。适用于治疗伴有焦虑的各种抑郁症。
【用法】口服:1日20mg,每日1~2次,病情需要时可增至1日80mg。
【注意】副作用较轻,大剂量时耐受性较好。常见不良反应有失眠、恶心、易激动、头痛、运动性焦虑、精神紧张、震颤等,多发生于用药初期。有时出现皮疹。大剂量用药(每日用40~80mg)时,可出现精神症状。长期用药常发生食欲减退或性机能下降。
【制剂】胶囊剂:每粒20mg。