米安色林^〔基〕　Mianserin^〔Ⅰ〕

（米塞林，甲苯吡，美安适宁，Bolvidon，Organon，Norval，Bencard）

　　【性状】常用其盐酸盐、盐酸米安色林为白色或带黄白色的结晶性粉末，无臭，易溶于甲醇、氯仿，略溶于水或无水乙醇，几乎不溶于甲苯。

　　【药理及应用】本品为四环类抗抑郁药，抗抑郁作用与丙米嗪或阿米替林相似，但其抗胆碱作用比后者小。其抗抑郁作用机制为抑制突触前膜上的α₂受体，促进NA释放，并阻断脑内5-HT受体。本品还具有与地西泮相似的抗焦虑作用。在外周，可对抗组胺和5-HT的作用，但无抗胆碱作用。对心血管的作用小，很少引起低血压为其重要优点。由于抗胆碱副作用小，老年人和心脏病患者易于耐受。

　　本品口服易吸收，2～3小时达血药峰浓度。口服的生物利用度较低，约为30％。可能有首过效应。可分布全身，易透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为90％。经肝脏代谢，代谢产物及少量原形（约4％～7％）自肾排出。血浆t_1/2为10～17小时。

　　本品适用于抑郁症的治疗，特别适合伴有心脏病（包括最近患有缺血性心脏病的患者）的抑郁症患者或正在应用有关药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较，阿米替林对激动症状、性欲、记忆力、自杀意念的改善较好；而本品则对思唯迟钝、运动性抑制、自责自罪及自杀念头的改善更好，本品30～60mg的疗效约与阿米替林75～150mg相等。

　　本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。

　　【用法】口服：成人，初期用药每天30mg，然后根据病情调整剂量，通常剂量范围为每天40～80mg，对多数病人每天60mg已足够。对住院病人可用至每天120mg，睡前1次服或白天分次服用。

　　【注意】

　　（1）本品副作用少而轻，大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。

　　（2）有青光眼、排尿困难、癫痫病史、痉挛病史、脑部器质性病变者以及未控制的糖尿病患者、老年人、儿童慎用。