阿莫沙平 Amoxapine〔Ⅰ〕
(氯氧平,氯哌氧,Demolox,Moxadil,Asendin)
【药理及应用】本品为二苯并氧氮三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对NA的再摄取(对5-HT的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。口服后吸收迅速而完全,1~2小时达血药峰浓度,在肺、心、肾、脑、牌组织中浓度较高。组织内浓度比血浆浓度高10倍。经肝脏代谢为7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平,均有抗抑郁活性,其t1/2分别为6.5小时和30小时。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合,最后从肾脏排出,小量自粪便排出。
本品适用于治疗各型抑郁症,对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效,但对精神病性抑郁症疗效差。
【用法】口服:开始每次50mg,每日3次,以后渐加量至每次100mg。严重病例可增至每日600mg。
【注意】
(1)不良反应较轻,常见的有消化道反应:口干、便秘。偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。长期大量应用时可见锥体外系症状。罕见心率轻度升高、体位性低血压。
(2)禁用于严重心、肝、肾功能不良者。
【制剂】片剂:每片50mg;100mg;150mg。