阿米替林^{〔典〕〔基〕}　Amitriptyline

（阿密替林，依拉维，氨三环庚素，Amitid，Amitril，Elavil，Tryptizol）

　　【性状】常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。

　　【药理及应用】本品为临床最常用的三环类抗抑郁药，能选择性地抑制中枢突触部位对NA的再摄取，其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7～10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。口服吸收完全，8～12小时达血药高峰浓度。90％与血浆蛋白结合。经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身，可透过胎盘屏障，从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。血浆t_1/2为9～25小时。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。

　　本品适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好，对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者，疗效优于丙米嗪。亦用于治疗小儿遗尿症。

　　【用法】

　　（1）治疗抑郁症：口服，每次25mg，每日2次，渐增至每日150～300mg，分次服。维持量每日50～150mg。老年病人和青少年每日50mg，分次或夜间1次服。

　　（2）小儿遗尿症：口服，每次10～25mg，睡前1次服；11岁以上儿童，每次25～50mg，睡前顿服。

　　【注意】

　　（1）本品不良反应比丙米嗪少而且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸，偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。

　　（2）严重心脏病、青光眼及排尿困难者禁用。

　　（3）其余注意事项参见丙米嗪。

　　【药物相互作用】

　　（1）不得与单胺氧化酶抑制剂合用。如合用或相继应用时，可增强不良反应，症状类似阿托品中毒症状，故已用单胺氧化酶抑制剂者，则至少停药10～14天后才能再用本品。

　　（2）三环类药物还可增强中枢抑制药的作用，阻断胍乙啶的降压作用。

　　（3）甲状腺素、吩噻嗪类可增强本品作用。

　　（4）三环类药亦可增加抗胆碱药的作用。