曲米帕明　TrimiPramine^〔Ⅰ〕

（三甲丙米嗪，Sapilent，Surmontil）

　　【性状】常用其马来酸盐，为白色结晶性粉末，稍溶于水或乙醇，不溶于乙醚，溶于氯仿，分子量为294.4，熔点为142℃。

　　【药理及应用】本品的抗抑郁作用与丙米嗪相同，但副作用少，无明显中枢抑制作用，有抗多巴胺（DA）作用。其抗抑郁作用机制与其他抗抑郁药不同，不影响NA与5-HT的再摄取和释放，不激动β-肾上腺素受体，但研究表明，本品与脑内5-HT。等受体有高度或中度的亲和力，故其作用机制可能与直接作用于脑内一些受体有关。本品还有镇静作用及抗阿扑吗啡、增强巴比妥类与吗啡的作用。口服可迅速被胃肠道吸收，血浆蛋白结合率为95％。服药后2～4小时达血高峰浓度，血浆t_1/2为8小时。血药浓度与剂量呈线性关系。经肝脏代谢，最后自肾脏排出。可用于治疗抑郁症、焦虑症、失眠与精神分裂症。

　　【用法】口服：成人初次剂量为每日75mg，以后可调整剂量，维持量为每日75～150mg。老年人或青少年患者：初次剂量为每日30mg，以后可调整至每日25mg，2次分服。12岁以下患儿用量尚未定。每日最大剂量：院外病人，200mg以内；住院病人，300mg以内。老年人，100mg以内。

　　【注意】一般不良反应均轻，偶见体位性低血压，但恢复快。有癫痫病史者、青光眼患者禁用。